CH-0793076 TFA TP3076 TFA|西域试剂

CH-0793076 TFA TP3076 TFA,98.92%

产品编号：Bellancom-107096B| 分子式：C₂₈H₂₇F₃N₄O₆| 分子量：572.53

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Bellancom-107096B		￥8500.00	杭州北京（现货）

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CH-0793076 TFA TP3076 TFA

产品介绍

CH-0793076 (TP3076) TFA，喜树碱的六环类似物，是TP300 的活性药物和主要代谢物。CH-0793076 TFA 抑制 DNA 拓扑异构酶I (DNA topoisomerase I)，IC₅₀ 为 2.3 μM。CH-0793076 TFA 对表达 BCRP (乳腺癌耐药蛋白) 的细胞也有活性。

生物活性

CH-0793076 (TP3076) TFA, a hexacyclic camptothecin analog, is active drug and major metabolite of TP300. CH-0793076 TFA inhibits DNA topoisomerase I with an IC₅₀ of 2.3 μM. CH-0793076 TFA is efficacious against cells expressing BCRP (breast cancer resistance protein).

体外研究

CH0793076 (TP3076) TFA (6 days at 37°C) shows antiproliferative activity against PC-6/BCRP and PC-6/pRC cells, with IC₅₀s of 0.35 and 0.18 nM, respectively.

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体内研究

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 30 mg/mL (52.40 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.7466 mL	8.7332 mL	17.4663 mL
5 mM	0.3493 mL	1.7466 mL	3.4933 mL
10 mM	0.1747 mL	0.8733 mL	1.7466 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: 3 mg/mL (5.24 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 3 mg/mL (5.24 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 30.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液