HOIPIN-1 JTP-0819958|西域试剂

HOIPIN-1 JTP-0819958,97.10%

产品编号：Bellancom-122881| 分子式：C₁₇H₁₃NaO₄| 分子量：304.27

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HOIPIN-1 JTP-0819958

产品介绍

HOIPIN-1 (JTP-0819958) 是一种选择性线性泛素链组装复合物 (LUBAC) 抑制剂，IC₅₀ 值 >2.8 μM。HOIPIN-1 抑制 LUBAC 介导的 NF-kB 激活。

生物活性

HOIPIN-1 (JTP-0819958) is a selective linear ubiquitin chain assembly complex (LUBAC) inhibitor with an IC₅₀ of 2.8 μM. HOIPIN-1 suppress LUBAC-mediated NF-kB activation in vitro.

体外研究

In the HTRF-based LUBAC-mediated ubiquitination assay with Petit-LUBAC. HOIPIN-1 (0.9-120 μM) exhibits an increased inhibitory activity with a a longer preincubation time in the reaction buffer. The IC₅₀ values are 26 μM, 26 μM, 26 μM, and 3.926 μM, at 1h, 3h, 6h and 24 h, respectively.
The coexpression of the LUBAC subunits in HEK293T cells increases the intracellular amounts of linear polyubiquitin, HOIPIN-1 (1-30 μM) dose dependently suppressed the production of intracellular linear polyubiquitin in LUBAC-expressing HEK293T cells.
HOIPIN-1 (30-100 μM; 30-60 mins) inhibits IL-1β-induced NF-κB activation and decreases the phosphorylation of IKKα/β, p105, and p65 in hela cells.
HOIPIN-1 (10-100 μM) inhibits the expression of NF-κB target genes such as ICAM1 and TNF-α in IL-1β-induced hela cells in a dose-dependent manner.
The linear ubiquitin chain assembly complex (LUBAC), composed of the HOIL-1L, HOIP, and SHARPIN subunits. HOIPIN-1 exhibits IC₅₀ values of 4.4 μM, 3.5 μM and 3.7 μM for inhibition of linear polyubiquitination activity by the HOIL-1L/HOIP complex, the HOIL-1L/HOIP/SHARPIN complex and the HOIP/SHARPIN complex, respectively.
HOIPIN-1 (1-100 μM; 72 hours) shows no apparent cytotoxicity based on ATP content, it exhibits cytotoxicity in A549 cells with an IC₅₀>100 μM in A549 cells.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 5 mg/mL (16.43 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.2866 mL	16.4328 mL	32.8655 mL
5 mM	0.6573 mL	3.2866 mL	6.5731 mL
10 mM	0.3287 mL	1.6433 mL	3.2866 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 0.5 mg/mL (1.64 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 0.5 mg/mL (1.64 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 5.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 0.5 mg/mL (1.64 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 0.5 mg/mL (1.64 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 5.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 0.5 mg/mL (1.64 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 0.5 mg/mL (1.64 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 5.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。