OTS186935 hydrochloride|西域试剂

OTS186935 hydrochloride,99.22%

产品编号：Bellancom-122181B| 分子式：C₂₅H₂₆ClN₅O₂.8/5HCl| 分子量：522.31

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Bellancom-122181B	￥3000.00	杭州北京（现货）
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OTS186935 hydrochloride

产品介绍

OTS186935 hydrochloride 是一种有效的蛋白甲基转移酶 SUV39H2 抑制剂，IC₅₀ 值为 6.49 nM。OTS186935 hydrochloride 对小鼠异种移植模型的肿瘤生长有明显的抑制作用，且无明显毒性。OTS193320 hydrochloride 调节癌细胞中 γ-H2AX 的产生。

生物活性

OTS186935 hydrochloride is a potent protein methyltransferase SUV39H2 inhibitor with an IC₅₀ of 6.49 nM. OTS186935 hydrochloride shows significant inhibition of tumor growth in mouse xenograft models without any detectable toxicity. OTS193320 hydrochloride regulates the production of γ-H2AX in cancer cells.

体外研究

OTS186935 hydrochloride inhibits A549 cell growth with an IC₅₀ of 0.67 μM.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

OTS186935 hydrochloride (10 mg/kg or 25 mg/kg; intravenously; once daily for 14 days) exhibits growth suppressive effects in human cancer cell line derived xenograft models.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Female NOD.CB17-Prkdcscid/J mice (bearing MDA-MB-231 cells )
Dosage:	10 mg/kg
Administration:	Intravenously; once daily for 14 days
Result:	Tumor growth inhibition of 42.6% on day 14.

Animal Model:	Female BALB/cAJcl-nu/nu mice (bearing A549 cells)
Dosage:	25 mg/kg
Administration:	Intravenously; once daily for 14 days
Result:	Yielded a tumor growth inhibition of 60.8% without significant body weight loss or toxicity.

体内研究

OTS186935 hydrochloride (10 mg/kg or 25 mg/kg; intravenously; once daily for 14 days) exhibits growth suppressive effects in human cancer cell line derived xenograft models.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Female NOD.CB17-Prkdcscid/J mice (bearing MDA-MB-231 cells )
Dosage:	10 mg/kg
Administration:	Intravenously; once daily for 14 days
Result:	Tumor growth inhibition of 42.6% on day 14.

Animal Model:	Female BALB/cAJcl-nu/nu mice (bearing A549 cells)
Dosage:	25 mg/kg
Administration:	Intravenously; once daily for 14 days
Result:	Yielded a tumor growth inhibition of 60.8% without significant body weight loss or toxicity.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

H₂O : 50 mg/mL (95.73 mM; Need ultrasonic)

DMSO : 25 mg/mL (47.86 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.9146 mL	9.5729 mL	19.1457 mL
5 mM	0.3829 mL	1.9146 mL	3.8291 mL
10 mM	0.1915 mL	0.9573 mL	1.9146 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： PBS
Solubility: 100 mg/mL (191.46 mM); Clear solution; Need ultrasonic
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: 2.08 mg/mL (3.98 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.08 mg/mL (3.98 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.98 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.98 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
4.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.98 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.98 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。