GB-110 hydrochloride|西域试剂

GB-110 hydrochloride,99.83%

产品编号：Bellancom-120528A| 分子式：C₃₃H₄₉ClN₆O₅| 分子量：645.23

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货号	价格	库存与货期
Bellancom-120528A	￥3500.00	杭州北京（现货）
Bellancom-120528A	￥5500.00	杭州北京（现货）
Bellancom-120528A	￥9900.00	杭州北京（现货）
Bellancom-120528A	￥16500.00	杭州北京（现货）
Bellancom-120528A	￥22500.00	杭州北京（现货）

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GB-110 hydrochloride

产品介绍

GB-110 hydrochloride 是一种有效的，具有口服活性的，非肽类的 protease activated receptor 2 (PAR2) 激动剂。GB-110 hydrochloride 选择性诱导 PAR2 介导的 HT29 细胞内 Ca²⁺ 释放，EC₅₀ 值为 0.28 μM。

生物活性

GB-110 hydrochloride is a potent, orally active, and nonpeptidic protease activated receptor 2 (PAR2) agonist. GB-110 hydrochloride selectively induces PAR2-mediated intracellular Ca²⁺ release in HT29 cells with an EC₅₀ of 0.28 μM.

体外研究

In an intracellular Ca²⁺ (iCa²⁺) mobilization assay using HT29 colon cancer cells, GB110 (EC₅₀ 240±20 nM; pEC₅₀ 6.7±0.05) is equipotent with the peptide agonist 2f-LIGRLO-NH2 (EC₅₀ 210±30 nM; pEC₅₀ 6.6±0.05), 10-fold more potent than SLIGRL-NH2, but ~35-fold less potent than trypsin (EC₅₀ 6±0.5 nM; pEC₅₀ 8.2±0.8).

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 125 mg/mL (193.73 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.5498 mL	7.7492 mL	15.4983 mL
5 mM	0.3100 mL	1.5498 mL	3.0997 mL
10 mM	0.1550 mL	0.7749 mL	1.5498 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.33 mg/mL (3.61 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.33 mg/mL (3.61 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 23.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.33 mg/mL (3.61 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.33 mg/mL (3.61 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 23.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.33 mg/mL (3.61 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.33 mg/mL (3.61 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 23.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。