NV-5138 hydrochloride|西域试剂

NV-5138 hydrochloride,98.0%

产品编号：Bellancom-114384B| 分子式：C₇H₁₄ClF₂NO₂| 分子量：217.64

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Bellancom-114384B	￥2500.00	杭州北京（现货）
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Bellancom-114384B	￥8500.00	杭州北京（现货）
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NV-5138 hydrochloride

产品介绍

NV-5138 hydrochloride 是一种亮氨酸类似物，是首个具有选择性的、口服活性的脑内的 mTORC1 的激动剂，与 Sestrin2 结合。NV-5138 hydrochloride可用于抗抑郁的生物研究。

生物活性

NV-5138 hydrochloride, a leucine analog, is the first selective and orally active brain mTORC1 activator, binding to Sestrin2. NV-5138 hydrochloride is used for antidepressant studies.

体外研究

体内研究

NV-5138 is found to be essentially 100% orally bioavailable with an elimination half-life in plasma of ~ 3 h determined following intravenous and oral dosing in rats.
NV-5138 (160 mg/kg, po, single dose) rapidly increases levels of phospho-mTOR as well as the downstream targets, phospho-p70S6K1, and phosphor-4EB-P1, in synaptosomal preparations of PFC.
NV-5138 (80 mg/kg, po, daily for a total of 7 days) also produces antidepressant effects.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Male Sprague-Dawley rats weighing 250-260 g.
Dosage:	40, 80, 160 mg/kg.
Administration:	PO, single dose (160 mg/kg) or daily for a total of 7 days (40, 80 mg/kg).
Result:	Produced antidepressant effects.

Animal Model:	Male Sprague-Dawley (SD) rats weighed 250-400 g.
Dosage:	1 mg/kg, 5 mg/kg (Pharmacokinetic Design).
Administration:	I.V at 1 mg/kg and PO at 5 mg/kg.
Result:	Essentially 100% orally bioavailable with an elimination half-life in plasma of ~ 3 h.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Male Sprague-Dawley rats weighing 250-260 g.
Dosage:	40, 80, 160 mg/kg.
Administration:	PO, single dose (160 mg/kg) or daily for a total of 7 days (40, 80 mg/kg).
Result:	Produced antidepressant effects.

Animal Model:	Male Sprague-Dawley (SD) rats weighed 250-400 g.
Dosage:	1 mg/kg, 5 mg/kg (Pharmacokinetic Design).
Administration:	I.V at 1 mg/kg and PO at 5 mg/kg.
Result:	Essentially 100% orally bioavailable with an elimination half-life in plasma of ~ 3 h.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 250 mg/mL (1148.69 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	4.5947 mL	22.9737 mL	45.9474 mL
5 mM	0.9189 mL	4.5947 mL	9.1895 mL
10 mM	0.4595 mL	2.2974 mL	4.5947 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (9.56 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (9.56 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (9.56 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (9.56 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (9.56 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (9.56 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。