DYRK1-IN-1|西域试剂

DYRK1-IN-1,99.27%

产品编号：Bellancom-132308| 分子式：C₁₂H₁₂N₆| 分子量：240.26

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货号	价格	库存与货期
Bellancom-132308	￥1900.00	杭州北京（现货）
Bellancom-132308	￥3200.00	杭州北京（现货）
Bellancom-132308	￥6500.00	杭州北京（现货）
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DYRK1-IN-1

产品介绍

DYRK1-IN-1 是一种高度选择性和配体高效的 DYRK1A 抑制剂。DYRK1-IN-1 抑制DYRK1A 磷酸化活性，IC₅₀ 值为220 nM。DYRK1-IN-1 可用于研究中枢神经系统渗透 DYRK1A 化学探针。

生物活性

DYRK1-IN-1 is a highly selective and ligand-efficient DYRK1A inhibitor. DYRK1-IN-1 inhibits DYRK1A phosphorylation activity with an IC₅₀ value of 220 nM. DYRK1-IN-1 can be used for the research of central nervous system penetrant DYRK1A chemical probe.

体外研究

DYRK1-IN-1 inhibits DYRK1A phosphorylation activity with an IC₅₀ value of 220 nM. DYRK1-IN-1 inhibits tau phosphorylation with an IC₅₀ value of 0.59 μM. DYRK1-IN-1 exhibits good permeability and cellular activity without P-glycoprotein liability. DYRK1-IN-1 has good physicochemical properties and has demonstrated high levels of enzymatic potency, favorable aqueous solubility, exquisite kinome selectivity, and promising on-target in vitro inhibition. DYRK1-IN-1 (HEK293 cells) demonstrates acceptable cellular activity, with IC₅₀ of 434 nM compared to the enzymatic IC₅₀ of 75 nM.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

DYRK1-IN-1 (1 mg/kg; i.v.) shows high clearance.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Sprague−Dawley rats
Dosage:	1 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis)
Administration:	I.v.
Result:	High clearance was observed.

体内研究

DYRK1-IN-1 (1 mg/kg; i.v.) shows high clearance.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Sprague−Dawley rats
Dosage:	1 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis)
Administration:	I.v.
Result:	High clearance was observed.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 25 mg/mL (104.05 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	4.1622 mL	20.8108 mL	41.6216 mL
5 mM	0.8324 mL	4.1622 mL	8.3243 mL
10 mM	0.4162 mL	2.0811 mL	4.1622 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.41 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (10.41 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。