VU6019650|西域试剂

VU6019650,98.61%

产品编号：Bellancom-148502| 分子式：C₁₈H₂₂FN₃O₃S₂| 分子量：411.51

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货号	包装	价格	库存与货期	购买量	操作
Bellancom-148502		￥4800.00	杭州北京（现货）
Bellancom-148502		￥8000.00	杭州北京（现货）

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VU6019650

产品介绍

VU6019650 是一种强效、选择性的 M5 mAChR 正向拮抗剂 (IC₅₀=36 nM)，能够用于减轻阿片类活性分子使用障碍 (OUD) 的研究。VU6019650 具有血脑透过性，可能调节中边缘多巴胺能奖赏回路。VU6019650 能够阻断 Oxotremorine M iodide (HY-101372A) 诱导引起的腹侧被盖区中脑 (VTA) 多巴胺神经元的放电速率的增加。

生物活性

VU6019650 is a potent and selective orthosteric antagonist of M5 mAChR (IC₅₀=36 nM), can be used for opioid use disorder (OUD) relief. VU6019650 can cross blood brain barrier, potentially modulates the mesolimbic dopaminergic reward circuitry. VU6019650 blocks Oxotremorine M iodide (HY-101372A) induced increases of neuronal firing rates of midbrain dopamine neurons in the ventral tegmental area (VTA).

体外研究

VU6019650 (0-10 μM) 对 M5 的选择性 (IC₅₀=36 nM) 高于对其他亚型 (是对人 M_1-4 的选择性的 100倍)。
VU6019650 (1 μM) 能够阻断 Oxo-M 诱导的 VTA 神经元激活。
VU6019650 表现出脑透过性，在大鼠脑和血浆中的 K_p，K_{p, uu} 值分别为 0.27 和 0.43。

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

VU6019650 (10-56.6 mg/kg; 腹腔注射; 单次剂量) 抑制 Oxycodone 的奖励效应，减少大鼠受 Oxycodone 影响产生的自我给药现象。

在大鼠中的药代动力学分析

Route	Dose (mg/kg)	t_(term) (min)	MRT (min)	Cl_obs (mL/min/kg)	Vd_ss(L/kg)	AUC (ng·h/mL)
i.v.	1	876	644	56.5	36.6	301
Route	Dose (mg/kg)	C_max (ng/mL)	T_max (h)	AUG (ng·h/mL)	F (%)
p.o.	10	433	0.25	830	27.6

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Oxycodone-induced rats
Dosage:	10 mg/kg, 30 mg/kg, and 56.6 mg/kg in 10% Tween
Administration:	Intraperitoneal injection; single dose
Result:	Dose dependently reduced the number of reinforcers earned when Oxycodone is self-administered at a dose of 56.6 μg/kg/infusion.

体内研究

VU6019650 (10-56.6 mg/kg; 腹腔注射; 单次剂量) 抑制 Oxycodone 的奖励效应，减少大鼠受 Oxycodone 影响产生的自我给药现象。

在大鼠中的药代动力学分析

Route	Dose (mg/kg)	t_(term) (min)	MRT (min)	Cl_obs (mL/min/kg)	Vd_ss(L/kg)	AUC (ng·h/mL)
i.v.	1	876	644	56.5	36.6	301
Route	Dose (mg/kg)	C_max (ng/mL)	T_max (h)	AUG (ng·h/mL)	F (%)
p.o.	10	433	0.25	830	27.6

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Oxycodone-induced rats
Dosage:	10 mg/kg, 30 mg/kg, and 56.6 mg/kg in 10% Tween
Administration:	Intraperitoneal injection; single dose
Result:	Dose dependently reduced the number of reinforcers earned when Oxycodone is self-administered at a dose of 56.6 μg/kg/infusion.