BRD0639|西域试剂

BRD0639,99.17%

产品编号：Bellancom-132309| 分子式：C₂₁H₂₂ClN₅O₄S| 分子量：475.95

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Bellancom-132309	￥1500.00	杭州北京（现货）
Bellancom-132309	￥2500.00	杭州北京（现货）
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BRD0639

产品介绍

BRD0639 是一类抑制 PRMT5-substrate adaptor interaction 的抑制剂。BRD0639 是一种 PRMT5 结合基序 (PBM) 竞争剂，可以支持 PBM 依赖的 PRMT5 活性的研究。

生物活性

BRD0639 is a first-in-class inhibitor of the PRMT5-substrate adaptor interaction. BRD0639 is a PRMT5 binding motif (PBM)-competitive agent that can support studies of PBM dependent PRMT5 activities.

体外研究

BRD0639 is a first-in-class PBM-competitive small molecule that can support studies of PBM dependent PRMT5 activities and the development of novel PRMT5 inhibitors that selectively target these functions. BRD0639 can engage the cellular target and effectively outcompete binding between full-length PRMT5 and RIOK1 proteins with an IC₅₀ of 7.5 uM and 16 uM in permeabilized and living cells, respectively. BRD0639 reduces SDMA in the same subset of proteins also affected by genetic perturbation of the PRMT5 binding motif (PBM) binding site.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 250 mg/mL (525.27 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.1011 mL	10.5053 mL	21.0106 mL
5 mM	0.4202 mL	2.1011 mL	4.2021 mL
10 mM	0.2101 mL	1.0505 mL	2.1011 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.37 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.37 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.37 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.37 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.37 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.37 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。