PAD2-IN-1 hydrochloride|西域试剂

PAD2-IN-1 hydrochloride,99.71%

产品编号：Bellancom-136557A| 分子式：C₂₅H₃₀ClFN₆O₃| 分子量：517.00

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货号	包装	价格	库存与货期	购买量	操作
Bellancom-136557A		￥3500.00	杭州北京（现货）
Bellancom-136557A		￥9500.00	杭州北京（现货）

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PAD2-IN-1 hydrochloride

产品介绍

PAD2-IN-1 hydrochloride，一种基于苯并咪唑的衍生物，是一种有效的选择性蛋白精氨酸脱亚氨酶 2 (PAD2) 抑制剂。PAD2-IN-1 hydrochloride 对 PAD2 的选择性优于 PAD4 (95 倍) 和 PAD3 (79 倍)。

生物活性

PAD2-IN-1 hydrochloride, a benzimidazole-based derivative, is a potent and selective protein arginine deiminase 2 (PAD2) inhibitor. PAD2-IN-1 hydrochloride shows superior selectivity for PAD2 over PAD4 (95-fold) and PAD3 (79-fold).

体外研究

In the target engagement assay, the EC ₅₀ of PAD2-IN-1 (compound 32a) hydrochloride is 8.3 μM in HEK293T/PAD2 cells, the enhanced potency of PAD2-IN-1 overcomes its relatively poor ability to enter cells.
PAD2-IN-1 (compound 32a; 1-25 μM) hydrochloride treatment strongly inhibits histone H3 citrullination with an EC ₅₀ of 2.7 μM in HEK293T/PAD2 cells.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (193.42 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.9342 mL	9.6712 mL	19.3424 mL
5 mM	0.3868 mL	1.9342 mL	3.8685 mL
10 mM	0.1934 mL	0.9671 mL	1.9342 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.84 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.84 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.84 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.84 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.84 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.84 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。