MRTX9768 hydrochloride|西域试剂

MRTX9768 hydrochloride,99.68%

产品编号：Bellancom-138684A| 分子式：C₂₄H₁₈ClFN₆O| 分子量：460.89

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货号	包装	价格	库存与货期	购买量	操作
Bellancom-138684A		￥8600.00	杭州北京（现货）
Bellancom-138684A		￥13800.00	杭州北京（现货）

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MRTX9768 hydrochloride

产品介绍

MRTX9768 hydrochloride 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的、首创的 PRMT5-MTA 复合体抑制剂。

生物活性

MRTX9768 hydrochloride is a potent, selective, orally active, first-in-class PRMT5-MTA complex inhibitor.

体外研究

MRTX9768 inhibits SDMA and cell proliferation in HCT116 MTAP-del cells (SDMA IC₅₀ 3 nM; prolif. IC₅₀ 11 nM) with marked selectivity over HCT116 MTAP-WT cells (SDMA IC₅₀ 544 nM; prolif. IC₅₀ 861 nM).
MRTX9768 (0-250 nM) results in LU99 SDMA inhibition maintaining after 3-hr drug treatment followed by 4-day washout (exhibiting tight binding and prolonged PRMT5•MTA occupancy).

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

In xenograft studies, oral administration of MRTX9768 demonstrates dose-dependent inhibition of SDMA in MTAP-del tumors, with less SDMA modulation observed in bone marrow.
MRTX9768 selectively targets MTAP/CDKN2A-deleted tumors (such as glioblastoma).
MRTX9768 (PO dose 30 mg/kg in CD-1 mouse and beagle dog, 10 mg/kg in cynomolgus monkey) has a favorable ADME profile (>50% bioavailability in mice and dogs, moderate to high clearance, No changes in RBC parameters when administered well above efficacious concentrations (1000 mg/kg)).
MRTX9768 (100 mg/kg, orally, BID, 6/21 days) results in SDMA inhibition maintaining 3 days after dosing is stopped.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

H₂O : 40 mg/mL (86.79 mM; Need ultrasonic)

DMSO : 19 mg/mL (41.22 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.1697 mL	10.8486 mL	21.6971 mL
5 mM	0.4339 mL	2.1697 mL	4.3394 mL
10 mM	0.2170 mL	1.0849 mL	2.1697 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 4.5 mg/mL (9.76 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 4.5 mg/mL (9.76 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 45.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 4.5 mg/mL (9.76 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 4.5 mg/mL (9.76 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 45.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 4.5 mg/mL (9.76 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 4.5 mg/mL (9.76 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 45.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。