Retatrutide TFA LY3437943 TFA,97.62%

产品编号:Bellancom-P3506A| 分子式:C223H343F3N46O70| 分子量:4845.35

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Retatrutide TFA LY3437943 TFA

产品介绍 Retatrutide (LY3437943) TFA 是胰高血糖素受体 (GCGR)、葡萄糖依赖性促胰岛素多肽受体 (GIPR) 和胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP-1R) 的三重激动剂肽。Retatrutide TFA 抑制人 GCGR、GIPR 和 GLP-1R,EC50 值分别为 5.79、0.0643 和 0.775 nM。Retatrutide TFA 可用于肥胖的研究。
生物活性

Retatrutide (LY3437943) TFA is a triple agonist peptide of the glucagon receptor (GCGR), glucosedependent insulinotropic polypeptide receptor (GIPR), and glucagon-like peptide-1 receptor (GLP-1R). Retatrutide TFA inhibits for human GCGR, GIPR, and GLP-1R with EC50 values of 5.79, 0.0643 and 0.775 nM, respectively. Retatrutide TFA can be used for the research of obesity.

体外研究

Retatrutide (LY3437943) TFA has inhibition for human GCGR, GIPR, and GLP-1R with EC50 values of 5.79, 0.0643 and 0.775 nM, respectively.
Retatrutide has inhibition for mouse GCGR, GIPR, and GLP-1R with EC50 values of 2.32, 0.191 and 0.794 nM, respectively.
Retatrutide has binding affinity for human GCGR, GIPR, and GLP-1R with Ki values of 5.6, 0.057 and 7.2 nM, respectively.
Retatrutide has binding affinity for mouse GCGR, GIPR, and GLP-1R with Ki values of 73, 2.8 and 1.3 nM, respectively.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

Retatrutide (LY3437943) TFA (s.c.; 0.47 mg/kg; single) engages GCGR in vivo and can improve glucose tolerance in an ipGTT through either the GIP or GLP-1 receptors.
Retatrutide (s.c.; 10 mL/kg; cycle every 3 days; for 21 days) causes great body weight loss and increases energy expenditure through glucagon receptor activatio.
Retatrutide has safety and tolerability.

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体内研究

Retatrutide (LY3437943) TFA (s.c.; 0.47 mg/kg; single) engages GCGR in vivo and can improve glucose tolerance in an ipGTT through either the GIP or GLP-1 receptors.
Retatrutide (s.c.; 10 mL/kg; cycle every 3 days; for 21 days) causes great body weight loss and increases energy expenditure through glucagon receptor activatio.
Retatrutide has safety and tolerability.

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性状Solid
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 50 mg/mL (10.32 mM; Need ultrasonic)

H2O : < 0.1 mg/mL (ultrasonic) (insoluble)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.2064 mL 1.0319 mL 2.0638 mL
5 mM 0.0413 mL 0.2064 mL 0.4128 mL
10 mM 0.0206 mL 0.1032 mL 0.2064 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (0.26 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL (0.26 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: 1.25 mg/mL (0.26 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 1.25 mg/mL (0.26 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (0.26 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL (0.26 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 西域 网站选购。
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Sealed storage, away from moisture

Powder -80°C 2 years
-20°C 1 year

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

参考文献

相关文档

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

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