WF-47-JS03|西域试剂

WF-47-JS03,99.63%

产品编号：Bellancom-133551| 分子式：C₃₀H₃₈N₆O₂| 分子量：514.66

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WF-47-JS03

产品介绍

WF-47-JS03 是一种有效的选择性 RET 激酶抑制剂，比对激酶插入域受体 (KDR) 的选择性高 500 多倍。WF-47-JS03 作用于转染 KIF5B-RET 的 Ba/F3 细胞和转染 CCDC6-RET 的 LC-2/ad 肺癌细胞，IC₅₀ 分别为 1.7 nM 和 5.3 nM。可透过血脑屏障。

生物活性

WF-47-JS03 is a potent and selective RET kinase inhibitor with IC₅₀s of 1.7 nM and 5.3 nM for KIF5B-RET transfected Ba/F3 cells and CCDC6-RET transfected LC-2/ad lung cancer cells, respectively. WF-47-JS03 demonstrates >500-fold selectivity against kinase insert domain receptor (KDR). Effective brain penetration.

体外研究

WF-47-JS03 inhibits Tel-KDR transfected Ba/F3 cells and Ba/F3 wild-type cell lines with IC₅₀s of 0.99 and 1.5 μM, respectively.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

WF-47-JS03 significantly inhibits tumor growth in RIE KIF5B-RET xenograft mice and is well tolerated at 1, 3, and 10 mg/kg in the 10 day study.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Female 6-8 week old Harlan Foxn1 nude mice with RIE-RET-KIF5B transgenic cell line
Dosage:	1, 3, 10 mg/kg
Administration:	Dosed orally, 1x daily for 10 days
Result:	Inhibited tumor growth in RIE KIF5B-RET xenograft mice.

体内研究

WF-47-JS03 significantly inhibits tumor growth in RIE KIF5B-RET xenograft mice and is well tolerated at 1, 3, and 10 mg/kg in the 10 day study.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Female 6-8 week old Harlan Foxn1 nude mice with RIE-RET-KIF5B transgenic cell line
Dosage:	1, 3, 10 mg/kg
Administration:	Dosed orally, 1x daily for 10 days
Result:	Inhibited tumor growth in RIE KIF5B-RET xenograft mice.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 62.5 mg/mL (121.44 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.9430 mL	9.7152 mL	19.4303 mL
5 mM	0.3886 mL	1.9430 mL	3.8861 mL
10 mM	0.1943 mL	0.9715 mL	1.9430 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.04 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.04 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.04 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.04 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。