(S)-V-0219 hydrochloride|西域试剂

(S)-V-0219 hydrochloride,99.71%

产品编号：Bellancom-143312E| 分子式：C₂₀H₂₆ClF₃N₄O₂| 分子量：446.89

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货号	包装	价格	库存与货期	购买量	操作
Bellancom-143312E		￥2100.00	杭州北京（现货）
Bellancom-143312E		￥3330.00	杭州北京（现货）

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(S)-V-0219 hydrochloride

产品介绍

(S)-V-0219 hydrochloride 是 V-0219 (HY-143312) 的对映异构体。V-0219 是一种口服有效的 GLP 受体 (GLP Receptor, GLP-1R) 的正变构调节剂 (PAM)。(S)-V-0219 hydrochloride 可激活表达 hGLP-1R 的 HEK 细胞中的钙流。(S)-V-0219 hydrochloride 具有口服活性，可改善小鼠体内的高葡萄糖水平，并抑制禁食小鼠的进食行为。

生物活性

(S)-V-0219 hydrochloride is an enantiomer of V-0219 (HY-143312). V-0219 is an orally active and positive allosteric modulator (PAM) of the GLP Receptor-1 (GLP-1R). (S)-V-0219 hydrochloride activates calcium fluxes in HEK cells stably expressing hGLP-1R. (S)-V-0219 hydrochloride is orally active and ameliorates high glucose levels in mice and inhibits feeding behavior in fasted mice.

体外研究

(S)-V-0219 ((S)-9) (0.1 nM) hydrochloride 增强稳定表达 hGLP-1R 的 HEK 细胞中的钙通量。
(S)-V-0219 (0.1 nM) hydrochloride 在高葡萄糖浓度下增强稳定的人胰腺细胞系 EndoC-βH1 中 GLP-1 刺激的胰岛素分泌。

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

(S)-V-0219 ((S)-9) (0.04-0.2 mg/kg; i.p.) hydrochloride 在正常雄性 Wistar 大鼠中注射 2 g/kg 葡萄糖后改善葡萄糖处理。
(S)-V-0219 (0. 4 mg/kg; i.g.) hydrochloride 在肥胖糖尿病 Zucker 大鼠中具有口服活性。
(S)-V-0219 (0.1-5 μg/kg in 5 μL; i.c.v.) hydrochloride 减少 12 小时禁食雄性 Wistar 大鼠的摄食。

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体内研究

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (223.77 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.2377 mL	11.1884 mL	22.3769 mL
5 mM	0.4475 mL	2.2377 mL	4.4754 mL
10 mM	0.2238 mL	1.1188 mL	2.2377 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

参考文献