Vimirogant hydrochloride VTP-43742 hydrochloride,98.33%

产品编号:Bellancom-103637A| 分子式:C27H35F3N4O3S.xHCl

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Vimirogant hydrochloride VTP-43742 hydrochloride

产品介绍 Vimirogant (VTP-43742) hydrochloride 是一种选择性、具有口服活性的的 RORγt 抑制剂 (Ki=3.5 nM; IC50=17 nM)。Vimirogant hydrochloride 与 RORα 和 RORβ 比,高出 >1000 倍的选择性。Vimirogant hydrochloride 抑制小鼠脾细胞的 Th17 分化和 IL-17A 分泌 (IC50=57 nM),而不会影响 Th1,Th2 或 Treg 细胞的分化。Vimirogant hydrochloride可用于研究自身免疫性疾病研究。
生物活性

Vimirogant (VTP-43742) hydrochloride is a potent, selective, and orally active RORγt inhibitor (Ki=3.5 nM; IC50=17 nM). Vimirogant hydrochloride exhibits >1000-fold selectivity versus the RORα and RORβ isotypes. Vimirogant hydrochloride inhibits Th17 differentiation and IL-17A secretion from mouse splenocytes (IC50=57 nM) without affecting Th1, Th2, or Treg cell differentiation. Vimirogant hydrochloride has the potential for autoimmune disorders research.

体外研究

Vimirogant hydrochloride inhibits the secretion of IL-17A from activated hPBMCs (IC50=18 nM) and human whole blood (IC50=192 nM).

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

In the MOG35-55/CFA immunized mouse EAE model, Vimirogant hydrochloride (p.o.) significantly suppresses clinical symptoms, demyelination and mRNA expression of multiple inflammatory markers in the spinal cord.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

In the MOG35-55/CFA immunized mouse EAE model, Vimirogant hydrochloride (p.o.) significantly suppresses clinical symptoms, demyelination and mRNA expression of multiple inflammatory markers in the spinal cord.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

性状Solid
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 125 mg/mL (Need ultrasonic)

Ethanol : 50 mg/mL (Need ultrasonic)

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 6.25 mg/mL (Infinity mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 6.25 mg/mL (Infinity mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 62.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 6.25 mg/mL (Infinity mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 6.25 mg/mL (Infinity mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 62.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 6.25 mg/mL (Infinity mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 6.25 mg/mL (Infinity mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 62.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

  • 4.

    请依序添加每种溶剂: 10% EtOH    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (Infinity mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (Infinity mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 5.

    请依序添加每种溶剂: 10% EtOH    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (Infinity mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (Infinity mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 6.

    请依序添加每种溶剂: 10% EtOH    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (Infinity mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (Infinity mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 西域 网站选购。
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

参考文献

相关文档

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

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