ZK824859 hydrochloride|西域试剂

ZK824859 hydrochloride,98.77%

产品编号：Bellancom-114330A| 分子式：C₂₃H₂₃ClF₂N₂O₄| 分子量：464.89

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货号	价格	库存与货期
Bellancom-114330A	￥3500.00	杭州北京（现货）
Bellancom-114330A	￥5500.00	杭州北京（现货）
Bellancom-114330A	￥10500.00	杭州北京（现货）
Bellancom-114330A	￥16500.00	杭州北京（现货）
Bellancom-114330A	￥26000.00	杭州北京（现货）

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ZK824859 hydrochloride

产品介绍

ZK824859 hydrochloride 是一种口服有效的选择性尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA) 抑制剂，用于人 uPA，tPA 和纤溶酶，IC₅₀ 分别为 79 nM，1580 nM 和 1330 nM。

生物活性

ZK824859 hydrochloride is an oral available and selective urokinase plasminogen activator (uPA) inhibitor with IC₅₀s of 79 nM, 1580 nM and 1330 nM for human uPA, tPA, and plasmin, respectively.

体外研究

ZK824859 is 5 fold less potent and has lost selectivity in mouse: uPA IC₅₀=410 nM; tPA IC₅₀=910 nM; plasmin IC₅₀=1600 nM compared to human IC₅₀ values of 79 nM, 1580 nM and 1330 nM respectively.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

ZK824859 (50, 25 and 10 mg/kg; b.i.d.; 25 days) is used in a chronic mouse EAE model. ZK 824859 completely prevents the development of disease. However, two lower doses (25 and 10 mg/kg) have no effect on clinical scores.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Female SJL mice with chronic mouse EAE model
Dosage:	50, 25 and 10 mg/kg
Administration:	B.i.d.; 25 days
Result:	Prevented the development of disease at 50 mg/kg completely. However, 25 and 10 mg/kg had no effect on clinical scores.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Female SJL mice with chronic mouse EAE model
Dosage:	50, 25 and 10 mg/kg
Administration:	B.i.d.; 25 days
Result:	Prevented the development of disease at 50 mg/kg completely. However, 25 and 10 mg/kg had no effect on clinical scores.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 125 mg/mL (268.88 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.1510 mL	10.7552 mL	21.5105 mL
5 mM	0.4302 mL	2.1510 mL	4.3021 mL
10 mM	0.2151 mL	1.0755 mL	2.1510 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.47 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.47 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.47 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.47 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.47 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.47 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。