GSK761|西域试剂

GSK761,99.64%

产品编号：Bellancom-148591| 分子式：C₄₀H₄₆N₄O₄| 分子量：646.82

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Bellancom-148591	￥3800.00	杭州北京（现货）
Bellancom-148591	￥6000.00	杭州北京（现货）
Bellancom-148591	￥11500.00	杭州北京（现货）

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GSK761

产品介绍

GSK761 是 Sp 140 核体蛋白 (SP140) 的选择性抑制剂，IC₅₀ 值为 77.79 nM。GSK761 减少了单核细胞向炎性巨噬细胞的分化和脂多糖 (LPS) 诱导的炎症激活。GSK761 通过抑制 SP140 诱导了 CD206⁺ 调节巨噬细胞的产生。

生物活性

GSK761 is a selective inhibitor of speckled 140 kDa (SP140) with an IC₅₀ value of 77.79 nM. GSK761 reduces monocyte-to-inflammatory macrophage differentiation and lipopolysaccharide (LPS)-induced inflammatory activation. GSK761 induces the production of CD206⁺ regulatory macrophages by inhibiting SP140.

体外研究

GSK761 在经 halo-tag SP140 转染的 HuT78 细胞和 HEK293 细胞中与 SP140 结合。
GSK761 (0.01-1.11 µM；1 h) 降低了 M1 极化巨噬细胞中的炎症激活，下调了 TNF、IL-6、IL-12p70、IL-1β、IL-8、IL-10 促炎细胞因子的表达。
GSK761 (0.04 µM；4 h) 显著减少了 CD14⁺ 粘膜巨噬细胞中 TNF、IL6 和 IL10 的表达。

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 125 mg/mL (193.25 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.5460 mL	7.7301 mL	15.4603 mL
5 mM	0.3092 mL	1.5460 mL	3.0921 mL
10 mM	0.1546 mL	0.7730 mL	1.5460 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.22 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.22 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.22 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.22 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。