PROTAC BRD4 Degrader-8|西域试剂

PROTAC BRD4 Degrader-8,98.06%

产品编号：Bellancom-138555| 分子式：C₅₃H₆₁F₂N₉O₁₁S₂| 分子量：1102.23

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货号	包装	价格	库存与货期	购买量	操作
Bellancom-138555		￥5800.00	杭州北京（现货）
Bellancom-138555		￥13500.00	杭州北京（现货）

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PROTAC BRD4 Degrader-8

产品介绍

PROTAC BRD4 Degrader-8 是一种由von Hippel-Lindau配体和BRD4配体相连的PROTAC，对 BRD4 BD1 和 BD2 的 IC₅₀ 值分别为 1.1 nM 和 1.4 nM。PROTAC BRD4 Degrader-8 能够有效降解 PC3 前列腺癌细胞中的 BRD4 蛋白。

生物活性

PROTAC BRD4 Degrader-8 is a PROTAC connected by ligands for von Hippel-Lindau and BRD4, with IC₅₀s of 1.1 nM and 1.4 nM for BRD4 BD1 and BD2, respectively. PROTAC BRD4 Degrader-8 is capable of potently degrading the BRD4 protein in PC3 prostate cancer cells.

体外研究

PROTAC BRD4 Degrader-8 (compound 8; 6 days) inhibits the proliferation of PC3 prostate cancer cells, with an IC₅₀ of 28 nM.
PROTAC BRD4 Degrader-8 (4 h) suppresses MYC gene transcript in MV4-11 AML cells, with an IC₅₀ of 11 nM.
PROTAC BRD4 Degrader-8 (4 h) potently degrades the BRD4 protein in PC3 prostate cancer cells, with an DC₅₀ of 7.5 nM.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 90 mg/mL (81.65 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	0.9073 mL	4.5363 mL	9.0725 mL
5 mM	0.1815 mL	0.9073 mL	1.8145 mL
10 mM	0.0907 mL	0.4536 mL	0.9073 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 4.5 mg/mL (4.08 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 4.5 mg/mL (4.08 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 45.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 4.5 mg/mL (4.08 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 4.5 mg/mL (4.08 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 45.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。