FNDR-20123|西域试剂

FNDR-20123,98.04%

产品编号：Bellancom-131708A| 分子式：C₂₁H₂₄ClN₅O₂| 分子量：413.90

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货号	价格	库存与货期
Bellancom-131708A	￥3800.00	杭州北京（现货）
Bellancom-131708A	￥6000.00	杭州北京（现货）
Bellancom-131708A	￥11500.00	杭州北京（现货）
Bellancom-131708A	￥18000.00	杭州北京（现货）
Bellancom-131708A	￥28500.00	杭州北京（现货）

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FNDR-20123

产品介绍

FNDR-20123 是一种有效、安全、首创的抗疟疾 HDAC 抑制剂，对疟原虫和人类 HDAC 的 IC₅₀ 分别为 31 nM 和 3 nM。FNDR-20123 对恶性疟原虫 (Plasmodium falciparum) 无性期 (IC₅₀=41 nM) 和性血期 (雄性配子体 IC₅₀=190 nM) 具有抗疟疾活性。FNDR-20123 抑制 HDAC1，HDAC2，HDAC3，HDAC6，HDAC8 的 IC₅₀ 分别为 25，29，2，11，282 nM，并在纳摩尔浓度下抑制 III 类 HDAC 亚型。

生物活性

FNDR-20123 is a safe, first-in-class, and orally active anti-malarial HDAC inhibitor with IC₅₀s of 31 nM and 3 nM for Plasmodium and human HDAC, respectively. FNDR-20123 exerts anti-malarial activity against Plasmodium falciparum asexual stage (IC₅₀=41 nM) and sexual blood stage (IC₅₀=190 nM for male gametocytes). FNDR-20123 inhibits HDAC1, HDAC2, HDAC3, HDAC6, and HDAC8 (IC₅₀=25/29/2/11/282 nM, respectively.) and inhibits Class III HDAC isoforms at nanomolar concentrations.

体外研究

FNDR-20123 is active against all resistant strains tested so far, which will be highly valuable in eliminating the rapidly evolving drug-resistant parasite.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

FNDR-20123 (10-50 mg/kg; p.o.; bw for 4 days) is also able to reduce parasitaemia significantly in a mouse model for P. falciparum infection.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	P. falciparum Pf3D^70087/N9 in NODscidIL2Rγ^null mice (engrafted with human erythrocytes)
Dosage:	10 and 50 mg/kg
Administration:	P.o.; bw for 4 days
Result:	Resulted in a significant reduction in parasitaemia with 6.5% and 2.57% parasitaemia at 10 and 50 mg/kg, respectively.

体内研究

FNDR-20123 (10-50 mg/kg; p.o.; bw for 4 days) is also able to reduce parasitaemia significantly in a mouse model for P. falciparum infection.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	P. falciparum Pf3D^70087/N9 in NODscidIL2Rγ^null mice (engrafted with human erythrocytes)
Dosage:	10 and 50 mg/kg
Administration:	P.o.; bw for 4 days
Result:	Resulted in a significant reduction in parasitaemia with 6.5% and 2.57% parasitaemia at 10 and 50 mg/kg, respectively.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 31.25 mg/mL (75.50 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.4160 mL	12.0802 mL	24.1604 mL
5 mM	0.4832 mL	2.4160 mL	4.8321 mL
10 mM	0.2416 mL	1.2080 mL	2.4160 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.03 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.03 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.03 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.03 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.03 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.03 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。