DSM705 hydrochloride|西域试剂

DSM705 hydrochloride,99.56%

产品编号：Bellancom-132171A| 分子式：C₁₉H₂₀ClF₃N₆O| 分子量：440.85

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Bellancom-132171A	￥3700.00	杭州北京（现货）
Bellancom-132171A	￥5900.00	杭州北京（现货）
Bellancom-132171A	￥11800.00	杭州北京（现货）

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DSM705 hydrochloride

产品介绍

DSM705 hydrochloride，一种具有口服活性的抗疟化合物，是基于吡咯的二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂。DSM705 hydrochloride 对 Plasmodium DHODH 和 Plasmodium 寄生虫表现出纳摩尔级效力 (抑制 P. falciparum 和 P. vivax DHODH 的 IC₅₀ 分别为 95 nM 和 52 nM)，对哺乳动物 DHODH 没有抑制作用。

生物活性

DSM705 hydrochloride, an orally active antimalarial compound, is a pyrrole-based Dihydroorotate Dehydrogenase (DHODH) inhibitor. DSM705 hydrochloride exhibits nanomolar potency against Plasmodium DHODH and Plasmodium parasites (IC₅₀=95, 52 nM for P. falciparum and P. vivax DHODH, respectively), with no inhibition of mammalian DHODHs.

体外研究

DSM705 hydrochloride shows inhibitory activity against P. falciparum DHODH (PfDHODH, IC₅₀=95 nM), P. vivax DHODH (PvDHODH, IC₅₀=52 nM) and Pf3D7 cells (EC₅₀=12 nM), with no inhibition of the human enzyme.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

DSM705 (3-200 mg/kg; p.o. twice a day for 6 days) hydrochloride provides the maximum rate of parasite killing at the dose of 50 mg/kg and fully suppresses parasitemia by days 7-8.
DSM705 (2.6 and 24 mg/kg; a single p.o.) hydrochloride exhibits high oral bioavailability (74%, 70%), apparent t_1/2 (3.4, 4.5 h) and C_max (2.6, 20 μM) in Swiss outbred mice.
DSM705 (2.3 mg/kg; a single i.v.) hydrochloride exhibits plasma clearance (CL=2.8 mL/min/kg) and V_ss (1.3 L/kg) in mice.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	SCID mice were inoculated with parasites
Dosage:	3, 10, 20, 50, 100, 200 mg/kg
Administration:	P.o. twice a day for 6 days
Result:	Killed parasite in a dose dependent manner and fully suppressed parasitemia by days 7-8.

Animal Model:	Swiss Outbred Mice
Dosage:	2.6 and 24 mg/kg for p.o.; 2.3 mg/kg for i.v. (Pharmacokinetic Analysis)
Administration:	A single p.o. and i.v.
Result:	P.o.: F=74/70%, t_1/2=3.4/4.5 h, C_max=2.6/20 μM. I.v.: CL=2.8 mL/min/kg, V_ss=1.3 L/kg.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	SCID mice were inoculated with parasites
Dosage:	3, 10, 20, 50, 100, 200 mg/kg
Administration:	P.o. twice a day for 6 days
Result:	Killed parasite in a dose dependent manner and fully suppressed parasitemia by days 7-8.

Animal Model:	Swiss Outbred Mice
Dosage:	2.6 and 24 mg/kg for p.o.; 2.3 mg/kg for i.v. (Pharmacokinetic Analysis)
Administration:	A single p.o. and i.v.
Result:	P.o.: F=74/70%, t_1/2=3.4/4.5 h, C_max=2.6/20 μM. I.v.: CL=2.8 mL/min/kg, V_ss=1.3 L/kg.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (226.83 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.2683 mL	11.3417 mL	22.6835 mL
5 mM	0.4537 mL	2.2683 mL	4.5367 mL
10 mM	0.2268 mL	1.1342 mL	2.2683 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.67 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.67 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.67 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.67 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.67 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.67 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。