cyclo(RLsKDK) TFA BK-1361 TFA|西域试剂

cyclo(RLsKDK) TFA BK-1361 TFA,98.16%

产品编号：Bellancom-P1676A| 分子式：C₃₃H₅₈F₃N₁₁O₁₁| 分子量：841.88

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cyclo(RLsKDK) TFA BK-1361 TFA

产品介绍

cyclo(RLsKDK) (TFA) (BK-1361 (TFA)) 是一种特异性的金属蛋白酶 ADAM8 抑制剂，IC₅₀ 值为 182 nM。cyclo(RLsKDK) (TFA) 在炎性疾病和癌症中有潜在应用。

生物活性

cyclo(RLsKDK) (TFA) (BK-1361 (TFA)) is a specific inhibitor of metalloproteinase ADAM8 with an IC₅₀ value of 182 nM. cyclo(RLsKDK) (TFA) has potential applications in inflammatory diseases and cancer.

体外研究

cyclo(RLsKDK) (TFA) 促使 ADAM8 激活和 CD23 脱落，IC₅₀ 值分别为 120 nM 和 182 nM。
cyclo(RLsKDK) (TFA) (200 nM；0-120 h) 增加了 pro-ADAM8 的活性。
cyclo(RLsKDK) (TFA) (200 nM and 500 nM；12 h) 促进了 Panc1_ctrl 和 Panc1_A8 细胞的生长。
cyclo(RLsKDK) (TFA) (500 nM) 导致 Panc1_ctrl 和 Panc1_A8 细胞中 ERK1/2 磷酸化。

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Invasion Assay

Cell Line:	Panc1_A8 cells.
Concentration:	10, 100 and 1,000 nM.
Incubation Time:	6 h.
Result:	Reduced cell invasion with dose-dependent manner.

体内研究
(In Vivo)

cyclo(RLsKDK) (TFA) (10 µg/g；腹腔注射；一周一次持续 4 周) 显著降低了植入 Panc1_ctrl 或 Panc1_A8 细胞的小鼠中的肿瘤量。cyclo(RLsKDK) (TFA) 提高了胰腺导管腺癌 (PDAC) 小鼠存活率，降低了可溶性 ADAM8 (sADAM8) 含量、pERK1/2 活化、PDAC 在 PDAC 小鼠肝脏和肺部中的转移。

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体内研究

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体内研究

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

H₂O : 100 mg/mL (118.78 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.1878 mL	5.9391 mL	11.8782 mL
5 mM	0.2376 mL	1.1878 mL	2.3756 mL
10 mM	0.1188 mL	0.5939 mL	1.1878 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light, under nitrogen)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Sealed storage, away from moisture and light, under nitrogen