Abemaciclib metabolite M18-d<sub>8</sub> LSN3106729-d<sub>8</sub>|西域试剂

Abemaciclib metabolite M18-d₈ LSN3106729-d₈,98.47%

产品编号：Bellancom-126534S| 分子式：C₂₅H₂₀D₈F₂N₈O| 分子量：502.59

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Bellancom-126534S		￥18750.00	杭州北京（现货）

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Abemaciclib metabolite M18-d₈ LSN3106729-d₈

产品介绍

Abemaciclib metabolite M18-d₈ 是 Abemaciclib metabolite M18 的氘代物。Abemaciclib metabolite M18 (LSN3106729)，Abemaciclib 的代谢物，是一种具有抗肿瘤活性的 CDK 抑制剂。Abemaciclib metabolite M18 和 CRBN 配体可用于设计 PROTAC CDK4/6 降解剂。

生物活性

Abemaciclib metabolite M18-d₈ is the deuterium labeled Abemaciclib metabolite M18. Abemaciclib metabolite M18 (LSN3106729), the metabolite of Abemaciclib (HY-16297A), is a CDK inhibitor with antitumor activity. Abemaciclib metabolite M18 and a CRBN ligand have been used to design PROTAC CDK4/6 degrader.

体外研究

Stable heavy isotopes of hydrogen, carbon, and other elements have been incorporated into drug molecules, largely as tracers for quantitation during the drug development process. Deuteration has gained attention because of its potential to affect the pharmacokinetic and metabolic profiles of drugs.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 32 mg/mL (63.67 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.9897 mL	9.9485 mL	19.8969 mL
5 mM	0.3979 mL	1.9897 mL	3.9794 mL
10 mM	0.1990 mL	0.9948 mL	1.9897 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 1.78 mg/mL (3.54 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.78 mg/mL (3.54 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 17.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 1.78 mg/mL (3.54 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 1.78 mg/mL (3.54 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 17.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明