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G蛋白偶联受体和G蛋白 

G蛋白偶联受体(GPCR)感知许多胞外信号并将其转换为异三聚体G蛋白,后者进一步将这些信号胞内转换为适当的下游效应器,从而在各种信号通路中发挥重要作用。G蛋白是具有结合核苷酸鸟苷三磷酸(GTP)和鸟苷二磷酸(GDP)能力的特异性蛋白质。在未受刺激的细胞中,Gα的状态由其与GDP、Gβ-γ和GPCR的相互作用来定义。在配体刺激受体时,Gα与受体和Gβ-γ解离,GTP与结合的GDP交换,从而导致Gα活化。Gα接着激活细胞中的其他分子。这些效应包括激活MAPK和PI3K通路,抑制质膜中的Na+/H+交换剂,降低细胞内Ca2+水平。
大多数人类GPCR可分为五大家族:;谷氨酸、视紫红质、粘附力、卷曲/味觉2和分泌素,形成GRAFS分类系统。
一系列研究表明,异常的GPCR信号包括GPCR PCa、PSGR2、CaSR、GPR30和GPR39的信号与肿瘤发生或转移相关,因此干扰这些受体及其下游靶点可能为开发新的癌症诊断、预防和治疗策略提供机会。目前,GPCR的调节剂是制药行业的一个关键领域,约占所有FDA批准药物的27%。

产品编号 分子式图片 CAS No. 名称及描述 规格 价格 快速订购
西域试剂-WR117858
548-73-2

氟派利多, 99%

Droperidol

250mg ¥519.00 价格库存
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1g ¥1417.00 现货 点击购买
Bellancom-B430830
150683-30-0

托伐普坦

N-[4-(9-chloro-6-hydroxy-2-azabicyclo[5.4.0]undeca-8,10,12-triene-2-carbonyl)-3-methyl-phenyl]-2-methyl-benzamide

≥99%

10mg ¥1260.00 价格库存
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50mg ¥4348.00 现货 点击购买
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1g ¥36544.00 现货 点击购买
1ml ¥977.00 现货 点击购买
西域试剂-WR169308
441798-33-0

马西替坦, 98%

macitentan

1g ¥467.00 价格库存
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5g ¥1560.00 现货 点击购买
西域试剂-WR141392
5579-84-0

盐酸倍他司汀, 99.9%

Betahistine dihydrochloride

1g ¥108.00 价格库存
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西域试剂-WR350437
1059734-66-5

BMS-833923, 99.9%

XL139

5mg ¥122.00 价格库存
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西域试剂-WR45588
210421-74-2

西他塞坦钠, 99.9%

Sitaxsentan sodium

1mg ¥347.00 价格库存
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西域试剂-WR45593
23210-58-4

酒石酸艾芬地尔, 99%

Ifenprodil Tartrate

10mg ¥470.00 价格库存
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西域试剂-WR45594
4168-17-6

酒石酸长春质碱, 99%

Catharanthine hemitartrate

200mg ¥333.00 价格库存
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西域试剂-WR45599
376348-65-1

马拉维若, 99%

Maraviroc

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25mg ¥668.00 现货 点击购买
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西域试剂-WR45608
54556-98-8

盐酸丙哌维林, 99%

Propiverine hydrochloride

200g ¥308.00 价格库存
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西域试剂-WR114777
54143-57-6

盐酸甲氧氯普胺, 99%

metoclopramide hydrochloride

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西域试剂-WR120668
119431-25-3

Eliprodil, ≥99% (HPLC)

Eliprodil

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西域试剂-WR374496
1258861-20-9

LY2940680, ≥99.9%

LY2940680

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西域试剂-WR168802
90038-01-0

盐酸地托咪定, 99%

Detomidine hydrochloride

250mg ¥85.00 价格库存
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西域试剂-WR119636
4449-51-8

环杷明 , >99%

Cyclopamine

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西域试剂-WR355303
135729-61-2

帕洛诺司琼, GR

Palonosetron

5mg ¥513.00 价格库存
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西域试剂-WR173910
102767-28-2

左乙拉西坦, 98%

Levetiracetam

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西域试剂-WR360165
116539-59-4

(S)-N-甲基-3-(萘-1-基氧)-3-(噻吩-2-基)丙烷-1-胺, 99.9%

Duloxetine

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Bellancom-B256318
66722-44-9

比索洛尔

Bisoprolol

99%

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西域试剂-WR169307
441798-33-0

马西替坦, 99.9%

macitentan

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