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G蛋白偶联受体和G蛋白 

G蛋白偶联受体(GPCR)感知许多胞外信号并将其转换为异三聚体G蛋白,后者进一步将这些信号胞内转换为适当的下游效应器,从而在各种信号通路中发挥重要作用。G蛋白是具有结合核苷酸鸟苷三磷酸(GTP)和鸟苷二磷酸(GDP)能力的特异性蛋白质。在未受刺激的细胞中,Gα的状态由其与GDP、Gβ-γ和GPCR的相互作用来定义。在配体刺激受体时,Gα与受体和Gβ-γ解离,GTP与结合的GDP交换,从而导致Gα活化。Gα接着激活细胞中的其他分子。这些效应包括激活MAPK和PI3K通路,抑制质膜中的Na+/H+交换剂,降低细胞内Ca2+水平。
大多数人类GPCR可分为五大家族:;谷氨酸、视紫红质、粘附力、卷曲/味觉2和分泌素,形成GRAFS分类系统。
一系列研究表明,异常的GPCR信号包括GPCR PCa、PSGR2、CaSR、GPR30和GPR39的信号与肿瘤发生或转移相关,因此干扰这些受体及其下游靶点可能为开发新的癌症诊断、预防和治疗策略提供机会。目前,GPCR的调节剂是制药行业的一个关键领域,约占所有FDA批准药物的27%。

产品编号 分子式图片 CAS No. 名称及描述 规格 价格 快速订购
西域试剂-WR382515
1415562-82-1

PF-543, 99%

PF-543

1mg ¥380.00 价格库存
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西域试剂-WR382924
181183-52-8

依来曲普坦, 99%

Almotriptan

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西域试剂-WR383033
82248-59-7

盐酸托莫西汀, 97 %

Atomoxetine Hydrochloride

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西域试剂-WR383036
25332-39-2

盐酸曲唑酮, 99%

Trazodone Hydrochloride

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西域试剂-WR383038
79307-93-0

盐酸氮卓斯汀, 99%

Azelastine hydrochloride

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西域试剂-WR383043
55-31-2

盐酸盐肾上腺素, 99%

L-Epinephrine hydrochloride

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西域试剂-WR383045
91374-20-8

盐酸罗匹尼罗, ≥99%

Ropinirole Hydrochloride

100mg ¥420.00 价格库存
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西域试剂-WR383046
59263-76-2

盐酸美普他酚, 99%

Meptazinol hydrochloride

10mg ¥426.00 价格库存
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西域试剂-WR387281
1313730-19-6

(S)-2-((S)-2-((2S,3R)-2-氨基-3-羟基丁酰胺基)-3-苯基丙酰胺基)-N-((S)-1-((S)-1-氨基-5-胍基-1-氧代戊-2-基)氨基)-4-甲基-1-氧代戊-2-基)-4-甲基戊酰胺2,2,2-三氟乙酸盐, 99.9%

(S)-2-((S)-2-((2S,3R)-2-Amino-3-hydroxybutanamido)-3-phenylpropanamido)-N-((S)-1-(((S)-1-amino-5-guanidino-1-oxopentan-2-yl)amino)-4-methyl-1-oxopentan-2-yl)-4-methylpentanamide 2,2,2-trifluoroacetate

100mg ¥3974.00 价格库存
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西域试剂-WR387920
34023-62-6

1-BCP, 99%

1-BCP

10mg ¥1047.00 价格库存
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Bellancom-B397674
607378-18-7

AZ 10606120二盐酸盐

AZ 10606120 dihydrochloride

≥99%(HPLC)

10mg ¥2827.00 价格库存
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Bellancom-B418973
329-65-7

DL-肾上腺素(肾上腺素)

DL-Adrenalin

99%

50mg ¥1012.00 价格库存
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Bellancom-B430830
150683-30-0

托伐普坦

N-[4-(9-chloro-6-hydroxy-2-azabicyclo[5.4.0]undeca-8,10,12-triene-2-carbonyl)-3-methyl-phenyl]-2-methyl-benzamide

≥99%

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