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G蛋白偶联受体和G蛋白 

G蛋白偶联受体(GPCR)感知许多胞外信号并将其转换为异三聚体G蛋白,后者进一步将这些信号胞内转换为适当的下游效应器,从而在各种信号通路中发挥重要作用。G蛋白是具有结合核苷酸鸟苷三磷酸(GTP)和鸟苷二磷酸(GDP)能力的特异性蛋白质。在未受刺激的细胞中,Gα的状态由其与GDP、Gβ-γ和GPCR的相互作用来定义。在配体刺激受体时,Gα与受体和Gβ-γ解离,GTP与结合的GDP交换,从而导致Gα活化。Gα接着激活细胞中的其他分子。这些效应包括激活MAPK和PI3K通路,抑制质膜中的Na+/H+交换剂,降低细胞内Ca2+水平。
大多数人类GPCR可分为五大家族:;谷氨酸、视紫红质、粘附力、卷曲/味觉2和分泌素,形成GRAFS分类系统。
一系列研究表明,异常的GPCR信号包括GPCR PCa、PSGR2、CaSR、GPR30和GPR39的信号与肿瘤发生或转移相关,因此干扰这些受体及其下游靶点可能为开发新的癌症诊断、预防和治疗策略提供机会。目前,GPCR的调节剂是制药行业的一个关键领域,约占所有FDA批准药物的27%。

产品编号 分子式图片 CAS No. 名称及描述 规格 价格 快速订购
西域试剂-WR349649
349085-82-1

4-甲氧基-N-(2,4,6-三甲基苯)苯磺酰胺, >99%

GSK137647A

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西域试剂-WR350161
123040-16-4

Azasetron HCl, 99.9%

Y-25130 HCl

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西域试剂-WR351954
885434-70-8

HJC0350, 99.9%

HJC0350

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西域试剂-WR353746
483367-10-8

Purmorphamine, >99%

Purmorphamine

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西域试剂-WR39435
3681-99-0

葛根素, 99%

Puerarin

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西域试剂-WR387281
1313730-19-6

(S)-2-((S)-2-((2S,3R)-2-氨基-3-羟基丁酰胺基)-3-苯基丙酰胺基)-N-((S)-1-((S)-1-氨基-5-胍基-1-氧代戊-2-基)氨基)-4-甲基-1-氧代戊-2-基)-4-甲基戊酰胺2,2,2-三氟乙酸盐, 99.9%

(S)-2-((S)-2-((2S,3R)-2-Amino-3-hydroxybutanamido)-3-phenylpropanamido)-N-((S)-1-(((S)-1-amino-5-guanidino-1-oxopentan-2-yl)amino)-4-methyl-1-oxopentan-2-yl)-4-methylpentanamide 2,2,2-trifluoroacetate

100mg ¥3974.00 价格库存
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西域试剂-WR350932
871362-31-1

CTEP (RO4956371), 99%

CTEP (RO4956371)

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西域试剂-WR352212
315703-52-7

JK184 , ≥99.9%

JK184 

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西域试剂-WR173386
139264-17-8

佐米曲普坦, 99.9%

Zolmitriptan

250mg ¥175.00 价格库存
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西域试剂-WR120909
851723-84-7

OC000459, ≥99%

OC000459

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西域试剂-WR187723
357-08-4

盐酸纳洛酮, 99.9%

Naloxone Hydrochloride

50mg ¥185.00 价格库存
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西域试剂-WR350682
863513-91-1

Cebranopadol, ≥99%

Cebranopadol

2mg ¥1253.00 价格库存
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西域试剂-WR358106
10347-81-6

马替普林盐酸盐, ≥99%

Maprotiline Hydrochloride

200mg ¥51.00 价格库存
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