Dolutegravir Sodium, 99.9%|GSK-1349572A|cas:1051375-19-9|西域试剂

Dolutegravir Sodium, 99.9%,GSK-1349572A

产品编号：西域试剂-WR351180| CAS NO：1051375-19-9| MDL NO：MFCD2840559| 分子式：C₂₀H₁₉F₂N₃O₅·Na| 分子量：441.36

Dolutegravir钠盐是HIV蛋白酶强效抑制剂，IC50值为2.7nM，对Raltegravir耐药突变型HIV毒株Y143R, Q148K, N155H,和G140S/Q148H也有一定的抑制作用。

本网站销售的所有产品仅用于工业应用或者科学研究等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或者治疗,非药用,非食用，

货号	包装	价格	库存与货期	购买量	操作
西域试剂-WR351180		￥1146.00	杭州北京（现货）

增值税发票√顺丰快递√订货电话：18601927057

英文名称

GSK-1349572A

CAS编号

1051375-19-9

产品描述

Dolutegravir钠盐是HIV蛋白酶强效抑制剂，IC50值为2.7nM，对Raltegravir耐药突变型HIV毒株Y143R, Q148K, N155H,和G140S/Q148H也有一定的抑制作用。

精确质量

441.111237

PSA

107.19000

LogP

2.30370

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 4.5 mg/mL (10.20 mM)

H₂O : < 0.1 mg/mL (insoluble)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.2657 mL	11.3286 mL	22.6572 mL
5 mM	0.4531 mL	2.2657 mL	4.5314 mL
10 mM	0.2266 mL	1.1329 mL	2.2657 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

靶点

IC50: 2.7 nM (HIV-1 integrase)

体外研究

Dolutegravir（S / GSK1349572）对HIV-1的EC50在PBMC中为0.51nM，在MT-4细胞中为0.71nM，在PHIV测定中为2.2nM，其使用假型自身灭活病毒。 Dolutegravir在增殖IM-9，U-937，MT-4和Molt-4细胞中的50％细胞毒性浓度（CC50）分别为4.8,7.0,14和15μM。在未刺激和刺激的PBMC中，CC50分别为189μM和52μM。基于Dolutegravir对PBMC中HIV-1的EC50（即0.51 nM），这转化为基于细胞的治疗指数至少为9,400 。

体内研究

在单次静脉内（IV）施用Dolutegravir后，大鼠（0.23mL / min / kg）和猴子（2.12mL / min / kg）的血浆清除率低。大鼠和猴子的半衰期相似，约为6小时，稳态分布容积（VSS）较低。口服给药后，当作为禁食雄性大鼠和单只猴子的溶液给药时，Dolutegravir以高口服生物利用度快速吸收（分别为75.6％和87.0％）。 Dolutegravir暴露（Cmax和AUC）随着剂量的增加而增加，口服给予非禁食大鼠250 mg / kg和非禁食猴子高达50 mg / kg，尽管增加量小于比例。

细胞实验

在增殖的人白血病和淋巴细胞系（IM-9，U-937，MT-4和Molt-4）中用S / GSK1349572（0.16,0.8,4和20nM）进行体外生长抑制（细胞毒性）研究。）以及受刺激和未受刺激的人PBMC。通过使用CellTiter-Glo荧光素酶试剂来量化ATP水平，以测量化合物抑制细胞生长的能力，作为化合物细胞毒性潜力的指标。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.2657 mL	11.3286 mL	22.6572 mL
5 mM	0.4531 mL	2.2657 mL	4.5314 mL
10 mM	0.2266 mL	1.1329 mL	2.2657 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

1. 物质的识别

产品名：	Dolutegravir sodium
CAS号：	1051375-19-9
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Dolutegravir sodium
别名：	GSK-1349572A, DTG
分子式：	C20H18F2N3NaO5
分子量：	441.36

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Kobayashi M, et al. In Vitro antiretroviral properties of S/GSK1349572, a next-generation HIV integrase inhibitor. Antimicrob Agents Chemother. 2011 Feb;55(2):813-21.

[2]. Moss L, et al. The comparative disposition and metabolism of dolutegravir, a potent HIV-1 integrase inhibitor, in mice, rats, and monkeys. Xenobiotica. 2015 Jan;45(1):60-70.