佐替平, 99%|Zotepine|cas:26615-21-4|西域试剂

佐替平, 99%,Zotepine

产品编号：西域试剂-WR380708| CAS NO：26615-21-4| MDL NO：MFCD00868143| 分子式：C₁₈H₁₈ClNOS| 分子量：331.86

佐替平是一种抗精神病药物,是5-HT2A、5-HT2C、组胺H1、α1-肾上腺素能受体和多巴胺D2受体的有效拮抗剂,Kds分别为2.6 nM、3.2 nM、3.3 nM、7.3 nM和8 nM。佐替平在体内具有抗抑郁和抗焦虑作用。

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西域试剂-WR380708	￥1818.00	杭州北京（现货）
西域试剂-WR380708	￥4288.00	杭州北京（现货）

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英文名称

Zotepine

CAS编号

26615-21-4

产品描述

产品沸点

478.4±45.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.3±0.1 g/cm3

产品闪点

243.2±28.7 °C

精确质量

331.079773

PSA

37.77000

LogP

6.57

蒸气压

0.0±1.2 mmHg at 25°C

折射率

1.656

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 25 mg/mL (75.33 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.0133 mL	15.0666 mL	30.1332 mL
5 mM	0.6027 mL	3.0133 mL	6.0266 mL
10 mM	0.3013 mL	1.5067 mL	3.0133 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.53 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.53 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

体外研究

佐替平显示出多种拮抗谱，与α1-肾上腺素能、α2-肾上腺素能、多巴胺D2、组胺H1、毒蕈碱、5-HT1A、5-HT1D、5-HT2A和5-HT2C受体具有强亲和力，Kds分别为7.3、180、8、3.3、330、280、80、2.6、3.2nm。

体内研究

佐替平（1-3 mg/kg；单次腹腔注射）剂量依赖性地增加去甲肾上腺素、多巴胺、GABA和谷氨酸的释放，而不影响大鼠内侧前额叶皮质的5-HT水平。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠（250-300 g）剂量：1,3 mg/kg给药：单次腹腔注射结果：增加去甲肾上腺素、多巴胺、GABA和谷氨酸的释放，而不影响内侧前额叶皮质的5-HT水平。VTA、DRN、LC和MTN的神经元放电频率呈剂量依赖性增加。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	3.0133 mL	15.0666 mL	30.1332 mL
5 mM	0.6027 mL	3.0133 mL	6.0266 mL
10 mM	0.3013 mL	1.5067 mL	3.0133 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

符号	GHS07, GHS09
信号词	Warning
危害声明	H302-H400
警示性声明	P273
危险品运输编码	UN 2811 6.1 / PGIII

1. 物质的识别

产品名：	Zotepine
CAS号：	26615-21-4
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Zotepine
分子式：	C18H18ClNOS
分子量：	331.86

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Richelson E, et, al. Binding of antipsychotic drugs to human brain receptors focus on newer generation compounds. Life Sci. 2000 Nov 24;68(1):29-39.

[2]. Yamamura S, et, al. Effects of zotepine on extracellular levels of monoamine, GABA and glutamate in rat prefrontal cortex. Br J Pharmacol. 2009 Jun;157(4):656-65.