11-((2-((二乙氨基)甲基)-1-哌啶基)乙酰基)-5,11-二氢-(6H)-吡啶并[2.3-B][1.4]苯并二氮杂-6-酮, ≥99%|11-(2-(2-((Diethylamino)methyl)piperidin-1-yl)acetyl)-5H-benzo[e]pyrido[3,2-b][1,4]diazepin-6(11H)-one|cas:102394-31-0|西域试剂

11-((2-((二乙氨基)甲基)-1-哌啶基)乙酰基)-5,11-二氢-(6H)-吡啶并[2.3-B][1.4]苯并二氮杂-6-酮, ≥99%,11-(2-(2-((Diethylamino)methyl)piperidin-1-yl)acetyl)-5H-benzo[e]pyrido[3,2-b][1,4]diazepin-6(11H)-one

产品编号：西域试剂-WR37624| CAS NO：102394-31-0| MDL NO：MFCD00864743| 分子式：C₂₄H₃₁N₅O₂| 分子量：421.54

Otenzepad (AF-DX 116) 是一种选择性的、竞争性的 M2 毒蕈碱乙酰胆碱受体拮抗剂，对兔外周肺和大鼠心脏的 IC50 值分别为 640 nM 和 386 nM。

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货号	包装	价格	库存与货期	购买量	操作
西域试剂-WR37624		￥485.00	杭州北京（现货）

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英文名称

11-(2-(2-((Diethylamino)methyl)piperidin-1-yl)acetyl)-5H-benzo[e]pyrido[3,2-b][1,4]diazepin-6(11H)-one

CAS编号

102394-31-0

产品描述

Otenzepad (AF-DX 116) 是一种选择性的、竞争性的 M2 毒蕈碱乙酰胆碱受体拮抗剂，对兔外周肺和大鼠心脏的 IC50 值分别为 640 nM 和 386 nM。

产品沸点

573.2ºC at 760 mmHg

产品密度

1.171 g/cm3

产品闪点

300.5ºC

精确质量

421.24800

PSA

74.23000

LogP

3.21440

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 25 mg/mL (59.31 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.3723 mL	11.8613 mL	23.7225 mL
5 mM	0.4745 mL	2.3723 mL	4.7445 mL
10 mM	0.2372 mL	1.1861 mL	2.3723 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

靶点

640 nM (M2 muscarinic acetylcholine receptor in rabbit peripheral lung), 386 nM (M2 muscarinic acetylcholine receptor in rat heart).

体内研究

与注射载体的对照组相比，奥替西泮（0.5，1 mg/kg，s.c.，在大鼠体内）显著改善了win-stay的获得。与载体对照组相比，奥替尼泮（2 mg/kg，s.c.，大鼠体内）显著提高了保留率。Otenzepad（0.3、1.0或3.0 mg/kg，ip，小鼠体内）增强葡萄糖的作用，逆转胰岛素对记忆的影响。动物模型：48只雄性Long-Evans大鼠（325-350g）。用量：0.25、0.5、1.0、2.0mg/kg。给药：颈背部皮下注射一次。结果：0.5mg/kg和1.0mg/kg剂量组较对照组有显著性提高，0.25和2.0mg/kg剂量组无明显影响。动物模型：成年雄性瑞士小鼠（年龄60-70天；体重25-30克）。剂量：0.3、1.0或3.0 mg/kg。管理：IP一次。结果：与生理盐水注射对照组相比，在1.0mg/kg时，尿潴留呈倒U型剂量反应增强（U15，15=49，p<0.02）。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.3723 mL	11.8613 mL	23.7225 mL
5 mM	0.4745 mL	2.3723 mL	4.7445 mL
10 mM	0.2372 mL	1.1861 mL	2.3723 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

符号	GHS07
信号词	Warning
危害声明	H302
危险品运输编码	NONH for all modes of transport

1. 物质的识别

产品名：	AF-DX 116
CAS号：	102394-31-0
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	AF-DX 116
分子式：	C24H31N5O2
分子量：	421.54

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。