欧前胡素,9-(3-methylbut-2-enyloxy)-7H-furo[3,2-g]chromen-7-one,≥98% (HPLC)

产品编号:SIGMA-I6659| CAS NO:482-44-0| 分子式:C16H14O4| 分子量:270.28

Imperatorin 是一种有效的 NO synthesis 抑制剂,IC50 为 9.2 μmol,也是 BChE 抑制剂,IC50 为 31.4 μmol。Imperatorin 是 TRPV1 的微弱激动剂,EC50 为 12.6±3.2 μM。

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SIGMA-I6659
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SIGMA-I6659
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产品名称 欧前胡素
英文名称9-(3-methylbut-2-enyloxy)-7H-furo[3,2-g]chromen-7-one
CAS编号482-44-0
产品描述Imperatorin 是一种有效的 NO synthesis 抑制剂,IC50 为 9.2 μmol,也是 BChE 抑制剂,IC50 为 31.4 μmol。Imperatorin 是 TRPV1 的微弱激动剂,EC50 为 12.6±3.2 μM。
产品熔点98-100ºC
产品沸点448.3±45.0 °C at 760 mmHg
产品密度1.2±0.1 g/cm3
产品闪点224.9±28.7 °C
精确质量270.089203
PSA52.58000
LogP3.81
外观性状灰白色粉末
蒸气压0.0±1.1 mmHg at 25°C
折射率1.606
溶解性DMSO : 50 mg/mL (184.99 mM; Need ultrasonic);H2O : < 0.1 mg/mL (insoluble)
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 50 mg/mL (184.99 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.6999 mL 18.4993 mL 36.9987 mL
5 mM 0.7400 mL 3.6999 mL 7.3997 mL
10 mM 0.3700 mL 1.8499 mL 3.6999 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.25 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (9.25 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.25 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (9.25 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。
靶点

IC50: 9.2 μmol (NO synthesis), 31.4 μmol (BChE)EC50: 12.6±3.2 μM (TRPV1)

体外研究

欧前胡素是属于香豆素类 - 特别是呋喃香豆素类的植物次生代谢产物。欧前胡素通过α1β2γ2S受体增强GABA诱导的氯离子电流(IGABA)。欧前胡素可使IGABA在100μmol下增加50.5±16.3%,在300μmol下增加109.8±37.7%。在白藜芦醇根中发现的欧前胡素和Phellopterin在体外抑制[3H]地西泮与大鼠脑GABAA受体的苯二氮卓位点的结合,欧前胡素的IC50为12.3μmol,Phellopterin的IC50为400nmol。欧前胡素浓度范围为3.5至14毫摩尔,通过与GABA-T的活性位点不可逆地结合,以时间依赖性和浓度依赖性方式显着且不可逆地抑制GABA-T。角质素是一种可逆的乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂,并以剂量依赖的方式起作用。通过分光光度法在12.5,25,50和100μg/ mL的浓度下测试欧前胡素和来自当归果实的粗提取物的AChE和BChE抑制活性。欧前胡素对AChE的抑制率低(13.75-46.11%),而对BChE的抑制作用显着(37.46-83.98%)。欧前胡素对BChE而不是AChE具有选择性,BChE的IC50为31.4μmol。欧前胡素与(+) - Byakangelicol一起被发现是最有效的BACE-1抑制剂,IC50分别为91.8和104.9μmol。欧前胡素(IC50 =9.2μmol)作为NO合成的抑制剂也是有效的。欧前胡素是TRPV1的弱激动剂,TRPV1是一种涉及检测几种有害刺激的通道,其EC50为12.6±3.2μM。

体内研究

在剂量为10和20 mg / kg且注射后30分钟时,欧前胡素具有抗焦虑作用,并改善记忆和学习过程的不同阶段 - 包括获得和巩固。还显示以10和20mg / kg的剂量急性施用欧前胡素降低了尼古丁的致焦虑作用(0.1mg / kg,皮下,sc)。在30和40 mg / kg时,腹腔注射欧前胡素可显着增强卡马西平对抗最大电休克诱发癫痫发作的抗惊厥活性,通过将ED50从10.8降低到6.8 mg / kg(降低34%)和6 mg / kg(降低42%)来表达。 , 分别。此外,30 mg / kg的欧前胡素和6.8 mg / kg的卡马西平显示卡马西平的总脑浓度从1.260增加到2.328μg/ mL(增加85%),这可能是由于改变血液屏障渗透性或类似多药耐药蛋白的抑制剂。欧前胡素(一种天然存在的呋喃香豆素)使γ-氨基丁酸转氨酶失活并抑制乙酰胆碱酯酶活性。在注射东莨菪碱(1mg / kg)之前以5和10mg / kg的剂量急性施用欧前胡素改善了由东莨菪碱损害的记忆获得和巩固。此外,可重复(7天,每天两次)给予最高剂量的欧前胡素(10mg / kg)显着减弱东莨菪碱对记忆获得的影响,而5和10mg / kg这种呋喃香豆素的剂量在记忆时是有效的。合并是衡量的。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.6999 mL 18.4993 mL 36.9987 mL
5 mM 0.74 mL 3.6999 mL 7.3997 mL
10 mM 0.37 mL 1.8499 mL 3.6999 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储存条件
粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式      冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。

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个人防护装备 Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter
危险品运输编码 NONH for all modes of transport
1. 物质的识别
产品名: Imperatorin
CAS号: 482-44-0
制造商/供应商: 西域试剂
网站:www.hzbp.cn   邮件:13911702513@139.com
2. 合成/成分数据
产品名: Imperatorin
别名: Ammidin
分子式: C16H14O4
分子量: 270.28
3. 急救措施
吸入后: 如果吸入,移至空气新鲜处,如果呼吸困难,给输氧,如呼吸停止,给予人工呼吸。
皮肤接触后: 用大量的水冲洗,移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后: 检查并取下隐形眼镜,并用大量的水冲洗;呼叫医生。
吞食后: 如果吞食,用大量纯净水漱口;呼叫医生。
4. 消防措施
适当的灭火剂: 雾状水,二氧化碳,干粉或泡沫。
防护设备: 穿戴自给式呼吸器和防护服,以防止与皮肤和眼睛接触。
5. 泄漏应急处理
安全防范措施: 封锁泄漏区域;穿戴自给式呼吸器,防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施: 使用液体粘合原料(硅藻土,通用粘合剂)吸取精细粉末;
使用酒精擦洗表面和设备除去污渍;
根据第11条处理被污染的材料。
6. 处理和储存
安全处理说明: 避免吸入和接触皮肤,眼睛及衣物;材料可能略微具有刺激性。
储存: 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
7. 接触控制和个人防护
呼吸设备: NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护: 耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护: 化学安全护目镜。
8. 稳定性和反应活性
稳定性: 按照说明存储是稳定的;避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况: 避免光和热。
9. 毒性资料
急性毒性: 无可用资料。
主要刺激性影响: 无可用资料。
在皮肤上: 无可用资料。
对眼睛: 无可用资料;可能具有刺激性。
10. 生态资料
一般注意事项: 无可用资料。
11. 废弃处置
按照所在国家,省份,县市和地方的法规处置。
12. 运输信息
正确的运输名称:
非危险品运输: 这种物质被视为非危险品运输。
13. 法规信息
尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。
14. 其他信息
这种化学品仅供受过训练的,有经验的研究人员在穿戴适当装备和授权允许的情况下进行操作处理。以上信息基于我们目前的知识被认为是正确的,但只适用于作为有经验人员的指导。请咨询您自己的安全顾问,并遵守当地和国家的安全法规。在任何其他没有被警告的情况下,并不意味着绝对没有危险存在。西域生物技术不承担任何使用这种化学品所造成的损害和责任。2023 西域生物技术版权所有。





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