毒毛旋花苷G |Ouabain octahydrate |cas:11018-89-6|西域试剂

毒毛旋花苷G ,Ouabain octahydrate ,≥95% (HPLC)

产品编号：SIGMA-4995| CAS NO：11018-89-6| 分子式：C29H44O12| 分子量：584.65

Ouabain Octahydrate 是 Na+/K+-ATPase 抑制剂，常用于治疗充血性心力衰竭。

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货号	包装	价格	库存与货期	购买量	操作
SIGMA-4995		￥1807.00	杭州北京（现货）

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产品名称

毒毛旋花苷G

英文名称

Ouabain octahydrate

CAS编号

11018-89-6

产品描述

Ouabain Octahydrate 是 Na+/K+-ATPase 抑制剂，常用于治疗充血性心力衰竭。

产品熔点

260ºC

产品沸点

838.2±65.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.5±0.1 g/cm3

产品闪点

272.9±27.8 °C

精确质量

584.283264

PSA

280.44000

LogP

-1.64

外观性状

powder | white

蒸气压

0.0±0.6 mmHg at 25°C

折射率

1.655

溶解性

H2O: 10 mg/mL cold | Soluble in water.

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 125 mg/mL (171.52 mM)

H₂O : 10 mg/mL (13.72 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.3722 mL	6.8609 mL	13.7218 mL
5 mM	0.2744 mL	1.3722 mL	2.7443 mL
10 mM	0.1372 mL	0.6861 mL	1.3722 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： PBS
Solubility: 12.5 mg/mL (17.15 mM); Clear solution; Need ultrasonic and warming and heat to 60°C
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (2.85 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (2.85 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (2.85 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (2.85 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
4.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (2.85 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (2.85 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

体外研究

哇巴因（100μM）诱导巨噬细胞中NLRP3炎性体激活和IL-1β释放。哇巴因诱导的NLRP3炎症小体激活是通过K +外排介导的。哇巴因（3 nM）改变NHK和ADPKD细胞中EMT标志物的表达，并改变ADPKD中的细胞 - 细胞粘附特性。此外，哇巴因增强ADPKD细胞的迁移，选择性地调节紧密连接，并以选择性方式调节ADPKD细胞中的粘附连接。哇巴因还激活TGFβ-Smad3信号，改变ADPKD细胞中的TER 。哇巴因（25,50或100nM）处理以剂量依赖性方式显着降低Raji细胞中的细胞增殖和活力，IC50为76.48±4.03nM。哇巴因增加凋亡细胞的数量，诱导自噬，并上调Raji细胞中的Beclin-1 。

体内研究

当小鼠用LPS引发时，哇巴因（3mg / kg）显着降低心脏收缩力，LVESD增大。 IL-1β缺乏减弱哇巴因诱导的心脏功能障碍和损伤。由浸润的巨噬细胞分泌的IL-1β有助于哇巴因诱导的心脏炎症。 NLRP3和Casp1的缺乏减弱了哇巴因诱导的心脏功能障碍和巨噬细胞浸润。哇巴因（30μg/ kg，ip）调节Wistar大鼠胸腺细胞中的ABCB1活性，并且对300μg/ kg的瑞士小鼠具有相同的作用。哇巴因治疗14天后，大鼠的MAP显着升高。

细胞实验

使用细胞计数试剂盒-8测定法测定细胞活力。简言之，将100μLRaji细胞（5×104 / mL）一式三份接种于96孔板中，并用不同浓度的哇巴因（400,200,100,50,25,12.5,6.25,3.13,1.56,0.78）处理。和0.39nM）48小时。在48小时处理后，向每个孔中加入10μLCCK-8试剂，并将细胞在37℃下再温育3小时。随后测量450nm处的光密度（OD）值，并且一式三份评估每个哇巴因浓度。在没有药物的培养基中培养的Raji细胞作为对照。根据下式计算细胞活力：抑制率（％）= [1-（OD 450（样品）-OD 450（空白））/（OD 450（对照）-OD 450（空白））]×100。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.3722 mL	6.8609 mL	13.7218 mL
5 mM	0.2744 mL	1.3722 mL	2.7444 mL
10 mM	0.1372 mL	0.6861 mL	1.3722 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

稳定性

遵照规格使用和储存则不会分解。

储存条件

密封于阴凉干燥处。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

符号	GHS06, GHS08
信号词	Danger
危害声明	H301 + H331-H373
警示性声明	Missing Phrase - N15.00950417-P260-P304 + P340 + P312-P403 + P233
危害码 (欧洲)	T: Toxic;
风险声明 (欧洲)	R23/25
安全声明 (欧洲)	S45
危险品运输编码	UN 1544 6.1/PG 1
WGK德国	3
RTECS号	RN3850000
包装等级	III
危险类别	6.1(b)

1. 物质的识别

产品名：	Ouabain octahydrate
CAS号：	11018-89-6
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Ouabain octahydrate
别名：	Acocantherine; G-Strophanthin
分子式：	C29H44O12.8(H2O)
分子量：	728.77

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Kobayashi M, et al. The cardiac glycoside ouabain activates NLRP3 inflammasomes and promotes cardiac inflammation and dysfunction. PLoS One. 2017 May 11;12(5):e0176676.

[2]. Venugopal J, et al. Ouabain promotes partial epithelial to mesenchymal transition (EMT) changes in human autosomal dominant polycystic kidney disease (ADPKD) cells. Exp Cell Res. 2017 Jun 15;355(2):142-152.

[3]. Lima DB, et al. Ouabain-induced alterations in ABCB1 of mesenteric lymph nodes and thymocytes of rats and mice. Oncol Lett. 2016 Dec;12(6):5275-5280.

[4]. Meng L, et al. Ouabain induces apoptosis and autophagy in Burkitt's lymphoma Raji cells. Biomed Pharmacother. 2016 Dec;84:1841-1848.