Galantide ,gly-trp-thr-leu-asn-ser-ala-gly-tyr-*leu-leu-gly- ,≥90% (HPLC)

产品编号:SIGMA-G1278| CAS NO:138579-66-5| 分子式:C104H151N25O26S| 分子量:2199.55

Galantide是一种可逆的非特异性甘丙肽受体拮抗剂。

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SIGMA-G1278
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产品名称 Galantide
英文名称gly-trp-thr-leu-asn-ser-ala-gly-tyr-*leu-leu-gly-
CAS编号138579-66-5
产品描述Galantide是一种可逆的非特异性甘丙肽受体拮抗剂。
精确质量2198.10000
PSA844.27000
LogP4.41220
外观性状白色冻干的固体
体外研究

剂量依赖性的Galantide(IC50 = 1.0nM)拮抗甘丙肽介导的对小鼠胰岛中葡萄糖诱导的胰岛素分泌的抑制。还发现拮抗剂从产生Rin m 5F细胞的胰岛素的膜中置换125 I-单碘 - [TyrZ 6]甘丙肽,IC 50值小于0.1 nM 。

体内研究

侧脑室注射甘丙肽(5微克/大鼠)抑制有经验的雄性大鼠的性行为 - 不产生任何其他运动或行为缺陷 - 注射甘丙肽拮抗剂,甘草,通过相同的途径(1或2微克/大鼠)刺激性行为(改善唤醒,动机和表现指数)和拮抗甘丙肽的作用。 Galantide改善轻度急性胰腺炎(AP)。 Galantide显着降低AP诱导的高酶血症41-49%。已发现Galantide在“社会认知”测试中改善社会记忆,当icv以6-6000 nM的剂量给药时。

动物实验

大鼠:将Galantide溶解在0.9%NaCl中。在第一次遭遇结束时,在移除少年后立即给予常驻大鼠icv注射。对照大鼠以相同的途径,以相同的输注速率(1μL/ 20s)同时接受等体积(4μL)的盐水。每个剂量水平至少使用10只成年大鼠。小鼠:Galantide储备溶液在盐水中的0.01%牛血清白蛋白中制备。将小鼠分成7组:给予注射载体的小鼠(仅盐水),仅给予雨蛙素的小鼠(仅AP),仅给予甘草(仅GT)或feG(仅用feG)的小鼠,给予雨蛙素和甘草的小鼠(AP) + GT)或caerulein和feG(AP + feG),最后是施用了caerulein,galantide和feG(AP + GT + feG)的小鼠。在AP诱导前一天,收集血样以测量基础血浆淀粉酶活性。

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