盐酸吉西他滨 |Gemcitabine Hydrochloride |cas:122111-03-9|西域试剂

盐酸吉西他滨 ,Gemcitabine Hydrochloride

产品编号：SIGMA-1288463| CAS NO：122111-03-9| 分子式：C9H12ClF2N3O4| 分子量：299.6591

Gemcitabine hydrochloride是一种DNA合成抑制剂，在131.4 nM -2，PANC-1，PL-45和AsPC-1细胞中的 IC50 分别为37.6，42.9，92.7，89.3 和 131.4 nM。

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SIGMA-1288463		￥4537.00	杭州北京（现货）

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产品名称

盐酸吉西他滨

英文名称

Gemcitabine Hydrochloride

CAS编号

122111-03-9

产品描述

Gemcitabine hydrochloride是一种DNA合成抑制剂，在131.4 nM -2，PANC-1，PL-45和AsPC-1细胞中的 IC50 分别为37.6，42.9，92.7，89.3 和 131.4 nM。

产品熔点

>250°C dec.

产品沸点

482.7ºC at 760 mmHg

精确质量

299.048431

PSA

110.60000

LogP

0.09460

外观性状

固体;White to Almost white powder to crystal

蒸气压

2.41E-11mmHg at 25°C

溶解性数据

In Vitro:

H₂O : 33.33 mg/mL (111.23 mM; Need ultrasonic)

DMSO : 25 mg/mL (83.43 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

DMF : 2.5 mg/mL (8.34 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.3371 mL	16.6856 mL	33.3712 mL
5 mM	0.6674 mL	3.3371 mL	6.6742 mL
10 mM	0.3337 mL	1.6686 mL	3.3371 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： PBS
Solubility: 60 mg/mL (200.23 mM); Clear solution; Need ultrasonic
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.94 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.94 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.94 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.94 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
4.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.94 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.94 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

DNA synthesis

体外研究

MTS测定证明，15nM的吉西他滨，50μM的吲哚-3-甲醇（I3C）和该组合不影响hTERT-HPNE细胞活力。然而，用15nM的吉西他滨，50μM的I3C和该组合治疗分别导致BxPC-3细胞31％，19％和72％的细胞死亡。

体内研究

研究的目的是配制盐酸吉西他滨（盐酸吉西他滨）的PLGA纳米颗粒（NPs），以通过Peyer's贴剂的M细胞吸收来增强口服生物利用度。由于半衰期短（8-17分钟），快速代谢和有限的肿瘤摄取，盐酸吉西他滨可作为静脉输注使用。与口服给药后的普通药物溶液相比，装载吉西他滨的PLGA NPs的相对生物利用度提高了21.47倍。静脉注射剂量为50,100和120，以及300 mg / kg的吉西他滨后，最高剂量导致相当大的体重减轻（从第一次注射的第3天开始评估的所有时间点p <0.05）未治疗组的死亡率和完全死亡率，而120 mg / kg被确定为致死剂量10％（LD10）和100 mg / kg被认为是最大耐受剂量，不会导致任何死亡和最小体重减轻。

细胞实验

将细胞（人胰腺细胞系，Mia PaCa-2，BxPC-3，AsPC-1，PANC-1，PL-45和正常胰腺导管上皮细胞，hTERT-HPNE细胞）接种到96孔板中（3000细胞/孔）一式三份。孵育过夜后，更换培养基并用I3C和/或NBMPR处理细胞24小时。再次更换培养基，并在存在或不存在相同浓度的I3C和/或NBMPR的情况下，在含有不同浓度的吉西他滨的培养基中培养细胞48小时。然后将细胞进行CellTiter 96 AQueous One Solution Cell Proliferation Assay（MTS）。在加入20μLMTS试剂/孔后2小时测量490nm处的吸光度。载有盐酸吉西他滨的NPs对Caco-2细胞的体外细胞毒性进行6小时以检查NPs在转运/渗透性研究期间的毒性，并且使用MTT测定法评估对K562细胞的抗增殖作用48小时。将细胞在96孔板中以1.0×10 4个细胞/孔的接种密度培养48小时。通过在CO 2培养箱中在37℃下用150μL样品溶液（0.1,1,10,100μg/ mL）替换每个孔中的培养基来开始实验。孵育4,24和48小时后，除去培养基并向每个孔中加入150μL无血清培养基中的MTT试剂（1mg / mL）。然后将板在37℃下再孵育4小时。在孵育期结束时，除去培养基并用150μLDMSO溶解细胞内甲,,并通过在具有Soft Max Pro的微板多检测仪器SpectraMax M2上读取590nm处的吸光度来定量。培养基处理的细胞用作对照。基于相对于暴露于阴性对照的细胞的吸光度测量的吸光度计算细胞活力百分比。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	3.3371 mL	16.6856 mL	33.3712 mL
5 mM	0.6674 mL	3.3371 mL	6.6742 mL
10 mM	0.3337 mL	1.6686 mL	3.3371 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储存条件

Desiccate at +4°C

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

符号	GHS08
信号词	Danger
危害声明	H360
警示性声明	P201-P280-P308 + P313
危害码 (欧洲)	Xi: Irritant;
风险声明 (欧洲)	R21
安全声明 (欧洲)	25-26-36/37-53
危险品运输编码	NONH for all modes of transport
海关编码	2934999090

1. 物质的识别

产品名：	Gemcitabine Hydrochloride
CAS号：	122111-03-9
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Gemcitabine Hydrochloride
别名：	Gemzar, LY-188011
分子式：	C9H11F2N3O4.HCI
分子量：	299.66

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	2-8°C, protect from light, dry, sealed

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。