尼伐地平 |nilvadipine |cas:75530-68-6|西域试剂

尼伐地平 ,nilvadipine ,≥98% (HPLC)

产品编号：SIGMA-SML0945| CAS NO：75530-68-6| 分子式：C19H21N3O6| 分子量：387.3865

Nilvadipine 是一种有效的钙离子通道 (calcium channel) 拮抗剂，IC50 为 0.1 nM。

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SIGMA-SML0945		￥539.00	杭州北京（现货）
SIGMA-SML0945		￥1502.00	杭州北京（现货）

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产品名称

尼伐地平

英文名称

nilvadipine

CAS编号

75530-68-6

产品描述

Nilvadipine 是一种有效的钙离子通道 (calcium channel) 拮抗剂，IC50 为 0.1 nM。

产品熔点

148-150ºC

产品沸点

526.7±50.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.3±0.1 g/cm3

产品闪点

272.3±30.1 °C

精确质量

385.127380

PSA

134.24000

LogP

1.72

外观性状

黄色棱柱

蒸气压

0.0±1.4 mmHg at 25°C

折射率

1.584

溶解性

DMSO: soluble15mg/mL, clear

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 50 mg/mL (129.75 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.5949 mL	12.9745 mL	25.9491 mL
5 mM	0.5190 mL	2.5949 mL	5.1898 mL
10 mM	0.2595 mL	1.2975 mL	2.5949 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 3.33 mg/mL (8.64 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 3.33 mg/mL (8.64 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 33.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 3.33 mg/mL (8.64 mM); Clear solution; Need ultrasonic

此方案可获得 3.33 mg/mL (8.64 mM) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 33.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 3.33 mg/mL (8.64 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 3.33 mg/mL (8.64 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 33.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

IC50: 0.1 nM (Calcium channel)

体外研究

在体外实验中，抑制大鼠主动脉平滑肌细胞的迁移，使用酵母多糖激活的空气囊渗出物作为改良Boyden室中的化学引诱剂。对于尼伐地平（FR34235），IC50值为0.033nM。还研究了尼伐地平对大鼠主动脉平滑肌细胞增殖和兔血小板聚集的影响。尼伐地平应该用于预防和治疗动脉粥样硬化。抑制平滑肌细胞迁移被认为是其抗动脉粥样硬化活性的机制。利用非酶活性氧生成系统（DHF / FeC13-ADP）通过大鼠心肌膜脂质过氧化作用研究钙拮抗剂尼伐地平的抗氧化作用，IC50为25.1μM。尼伐地平在添加活性氧之前和之后都显示出抗氧化作用，并且降低了二羟基富马酸（DHF）的自氧化速率，是断链和预防性抗氧化剂。尼卡地平仅在暴露于活性氧之前显示出抗氧化作用并降低DHF自氧化速率，主要是预防性抗氧化剂。

体内研究

在用聚乙烯袖套包裹颈动脉的兔子中检查钙拮抗剂尼伐地平（FR34235）的抗动脉粥样硬化活性，并与硝苯地平，维拉帕米和地尔硫卓相比较。从袖带放置当天开始，以0.01-10mg / kg的每日剂量肌肉内给予尼伐地平3周。 FR34235剂量依赖性地抑制袖带诱导的内膜增厚。尼伐地平在视网膜变性期间提供显着的保护以防止RCS大鼠视网膜层变薄。电子显微镜显示未处理视网膜中感光器OS的显着不规则。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.5949 mL	12.9745 mL	25.9491 mL
5 mM	0.519 mL	2.5949 mL	5.1898 mL
10 mM	0.2595 mL	1.2975 mL	2.5949 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

稳定性

(+)-构型：[α]_D²⁰+222.42°(C=1，甲醇)。
(-)-构型：[α]_D²⁰-219.62。(C=1，甲醇)。

储存条件

-20°C Freezer

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

符号	GHS07
信号词	Warning
危害声明	H302
危害码 (欧洲)	Xn
风险声明 (欧洲)	22
危险品运输编码	NONH for all modes of transport
RTECS号	US7968300

1. 物质的识别

产品名：	Nilvadipine
CAS号：	75530-68-6
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Nilvadipine
别名：	ARC029, FR34235
分子式：	C19H19N3O6
分子量：	385.37

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。