1-萘羟肟酸 |Naphthohydroxamicacid |cas:6953-61-3|西域试剂

1-萘羟肟酸 ,Naphthohydroxamicacid ,≥97% (HPLC)

产品编号：SIGMA-382177| CAS NO：6953-61-3| 分子式：C11H9NO2| 分子量：187.1947

1-Naphthohydroxamic acid (Compound 2) 是一种有效的，选择性的 HDAC8 抑制剂，IC50 为 14 μM。1-Naphthohydroxamic acid 对 HDAC8 的选择性高于 I 类 HDAC1 和 II 类 HDAC6 (IC50 >100 μM)。1-Naphthohydroxamic acid 不会增加整体组蛋白 H4 的乙酰化，也不会降低总细胞内 HDAC 的活性。1-Naphthohydroxamic acid 可诱导微管蛋白乙酰化。

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货号	包装	价格	库存与货期	购买量	操作
SIGMA-382177		￥1402.00	杭州北京（现货）

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产品名称

1-萘羟肟酸

英文名称

Naphthohydroxamicacid

CAS编号

6953-61-3

产品描述

产品密度

1.3±0.1 g/cm3

精确质量

187.063324

PSA

49.33000

LogP

1.49

外观性状

white to tan

折射率

1.678

溶解性

DMSO: ≥5mg/mL

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 125 mg/mL (667.77 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	5.3422 mL	26.7108 mL	53.4217 mL
5 mM	1.0684 mL	5.3422 mL	10.6843 mL
10 mM	0.5342 mL	2.6711 mL	5.3422 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

靶点

HDAC8:14 μM (IC50)

HDAC1:>100 μM (IC50)

HDAC6:>100 μM (IC50)

体外研究

1-萘羟肟酸（化合物2；20-40μM；0-144 小时；BE（2）-C、SK-N-BE（2）和SH-SY5Y细胞）处理以浓度依赖的方式减少细胞数量。1-萘羟肟酸（化合物2）在其体外IC50与HDAC8的浓度范围内，导致细胞密度降低和神经丝染色阳性的突起状结构的生长。1-萘羟肟酸依赖于软琼脂浓度减少克隆的形成。当用1-萘酚羟肟酸（化合物2；0.8μM、4μM、20μM或100μM）处理任一种细胞类型（HeLa和HEK293细胞）时，只有微管蛋白变得过乙酰化。细胞增殖试验细胞株：BE（2）-C、SK-N-BE（2）和SH-SY5Y细胞浓度：20μM，40μM培养时间：0 h、24 h、48 h、72 h、96 h和144 h结果：细胞数量呈浓度依赖性减少。

体内研究

1-萘羟肟酸（化合物2；0-40 mg/kg；腹腔注射；每日；10天；NMRI-Foxn1裸鼠）的剂量限制性毒性（DLTs）包括体重减轻和肝毒性迹象，如血浆肝酶升高和肝组织学检查中坏死区域的检测。1-萘羟肟酸的最大耐受剂量为50 mg/kg/天。在这些浓度下，体重和血液参数都不会发生严重变化。腹腔注射抑制剂后的药代动力学研究表明，1-萘羟肟酸的半衰期为~15 min，血浆峰值浓度为~30 μM。动物模型：NMRI-Foxn1裸鼠剂量：0 mg/kg、50 mg/kg、100 mg/kg、200 mg/kg、300 mg/kg、400 mg/kg腹腔注射；每日；10天结果：限剂量毒性（DLTs）包括体重减轻和肝毒性体征，血浆肝酶升高和肝组织学检查中坏死区域的检测证明了这一点。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	5.3422 mL	26.7108 mL	53.4217 mL
5 mM	1.0684 mL	5.3422 mL	10.6843 mL
10 mM	0.5342 mL	2.6711 mL	5.3422 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储存条件

2-8°C

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

风险声明 (欧洲)	52
危险品运输编码	NONH for all modes of transport
RTECS号	QJ1894500
海关编码	2924299090

1. 物质的识别

产品名：	1-Naphthohydroxamic Acid
CAS号：	6953-61-3
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	1-Naphthohydroxamic Acid
分子式：	C11H9NO2
分子量：	187.19

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

879-18-5

~99%

6953-61-3

文献：Gao, Xi-Ai; Wang, Xian-Xue; Yan, Hao; Li, Jian; Yan, Ru-Long; Huang, Guo-Sheng Journal of the Indian Chemical Society, 2013 , vol. 90, # 3 p. 381 - 385