阿米舒必利 |Amisulpride |cas:71675-85-9|西域试剂

阿米舒必利 ,Amisulpride

产品编号：SIGMA-BP1090| CAS NO：71675-85-9| 分子式：C17H27N3O4S| 分子量：369.48

Amisulpride 是一种多巴胺 D2/D3 受体拮抗剂，对于人多巴胺 D2 和 D3 的 Ki 值分别为 2.8 和 3.2 nM。

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货号	包装	价格	库存与货期	购买量	操作
SIGMA-BP1090		￥3099.00	杭州北京（现货）

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产品名称

阿米舒必利

英文名称

Amisulpride

CAS编号

71675-85-9

产品描述

Amisulpride 是一种多巴胺 D2/D3 受体拮抗剂，对于人多巴胺 D2 和 D3 的 Ki 值分别为 2.8 和 3.2 nM。

产品熔点

124-128ºC

产品沸点

558.9±50.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.2±0.1 g/cm3

产品闪点

291.8±30.1 °C

精确质量

369.172241

PSA

110.11000

LogP

1.60

外观性状

白色或近乎于白色结晶粉末

蒸气压

0.0±1.5 mmHg at 25°C

折射率

1.546

溶解性

DMSO: ≥5 mg/mL

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 50 mg/mL (135.33 mM; Need ultrasonic)

H₂O : 0.2 mg/mL (0.54 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.7065 mL	13.5325 mL	27.0651 mL
5 mM	0.5413 mL	2.7065 mL	5.4130 mL
10 mM	0.2707 mL	1.3533 mL	2.7065 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.77 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.77 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.77 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.77 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: 2.5 mg/mL (6.77 mM); Clear solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.5 mg/mL (6.77 mM) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

Ki: 2.8 nM (D2 receptor), 3.2 nM (D3 receptor)

体外研究

Amisulpride是一种非典型的多巴胺D2 / D3受体拮抗剂，人体多巴胺D2和D3的Kis分别为2.8和3.2 nM。氨磺必利（100 nM）抑制喹吡罗引发的[3H]胸苷掺入，IC50值为22±3 nM（n = 3）。氨磺必利略微但显着增加大鼠纹状体切片中[3H]多巴胺的释放（在对照条件下S2 / S1 = 0.88±0.04，n = 6;在100nM氨磺必利存在下，1.04±0.08，n = 4; P <0.05并且反对7-OH-DPAT在两个脑区的抑制作用。

体内研究

只有最高剂量的氨磺必利（100 mg / kg）才能显着降低纹状体或边缘系统中的多巴胺水平。氨磺必利以20和100mg / kg的剂量显着增加大鼠纹状体和边缘系统中多巴胺的合成。氨磺必利（0.5至75mg / kg）未能引起纹状体中多巴积累的额外增加，但在75mg / kg时略微加速边缘系统中的多巴胺合成。与载体处理的对照相比，氨磺必利（10mg / kg）增加细胞外多巴胺水平。氨磺必利（0.5至15mg / kg sc）的施用引起刺激诱发的多巴胺释放的时间和剂量依赖性增加。氨磺必利在30和100 mg / kg时显着降低纹状体ACh水平（分别为对照水平的87.5％和56.3％）。在两项急性研究中，氨磺必利（70 mg / kg，po）显着增加游泳行为的持续时间[F（3,28）= 45.90，p <0.01] 。

细胞实验

评估了氨磺必利对多巴胺D3受体亚型的功能影响。简而言之，通过在1μM毛喉素存在下加入10nM喹吡罗，在人多巴胺D3受体cDNA稳定转染的NG108-15神经母细胞瘤 - 神经胶质瘤细胞中引发的促有丝分裂反应通过掺入[3H]胸苷来定量。在增加（0.1至100nM）浓度的氨磺必利存在的情况下测量喹吡罗诱导的有丝分裂发生的拮抗作用。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.7065 mL	13.5325 mL	27.0651 mL
5 mM	0.5413 mL	2.7065 mL	5.413 mL
10 mM	0.2707 mL	1.3533 mL	2.7065 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储存条件

2-8°C

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

符号	GHS07
信号词	Warning
危害声明	H302
警示性声明	P301 + P312 + P330
个人防护装备	dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves
危害码 (欧洲)	Xn:Harmful
风险声明 (欧洲)	R22
安全声明 (欧洲)	S22-S24/25
危险品运输编码	NONH for all modes of transport
WGK德国	3
RTECS号	CV2308701
海关编码	2933990090

1. 物质的识别

产品名：	Amisulpride
CAS号：	71675-85-9
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Amisulpride
别名：	DAN-2163
分子式：	C17H27N3O4S
分子量：	369.48

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

26116-12-1

71675-87-1

~70%

71675-85-9

文献：LUPIN LIMITED; PAGHDAR, Dinesh, Jayntibhai; KOLEKAR, Mahesh, Ramkumar; DESHPANDE, Tushar, Nandkumar; PATIL, Suryaprakash, Pandurang; CHAVAN, Yuvraj, Atmaram; RAY, Purna, Chandra; SINGH, Girij, Pal Patent: WO2011/158084 A1, 2011 ; Location in patent: Page/Page column 14-15 ;

26116-12-1

541-41-3

~99%

71675-85-9

文献：Societe d'Etudes Scientifiques et Industrielles de l'Ile de-France Patent: US4294828 A1, 1981 ;

26116-12-1

71675-87-1

541-41-3

~61%

71675-85-9

文献：Societe d'Etudes Scientifiques et Industrielles de l'Ile de-France Patent: US4294828 A1, 1981 ;

27492-84-8

71675-85-9

文献：WO2011/158084 A1, ;

65-49-6

71675-85-9

文献：WO2011/158084 A1, ;

59168-56-8

71675-85-9

文献：WO2011/158084 A1, ;

1119455-01-4

71675-85-9

文献：WO2011/158084 A1, ;

上游产品 7
26116-12-1 71675-87-1 541-41-3 27492-84-8
65-49-6 59168-56-8 1119455-01-4
下游产品 0

[1]. Schoemaker H, et al. Neurochemical characteristics of amisulpride, an atypical dopamine D2/D3 receptor antagonist with both presynaptic and limbic selectivity. J Pharmacol Exp Ther. 1997 Jan;280(1):83-97.

[2]. Pawar GR, et al. Evaluation of antidepressant like property of amisulpride per se and its comparison with fluoxetine and olanzapine using forced swimming test in albino mice. Acta Pol Pharm. 2009 May-Jun;66(3):327-31.