17-烯丙基胺格尔德霉素 |Telatinib |cas:75747-14-7|西域试剂

17-烯丙基胺格尔德霉素 ,Telatinib ,≥98% (HPLC)

产品编号：SIGMA-100068| CAS NO：75747-14-7| 分子式：C31H43N3O8| 分子量：585.6884

17-AAG是有效的 HSP90 抑制剂，IC50 为5 nM，对肿瘤细胞HSP90的结合亲比正常细胞高100倍。

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SIGMA-100068		￥3648.00	杭州北京（现货）

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产品名称

17-烯丙基胺格尔德霉素

英文名称

Telatinib

CAS编号

75747-14-7

产品描述

17-AAG是有效的 HSP90 抑制剂，IC50 为5 nM，对肿瘤细胞HSP90的结合亲比正常细胞高100倍。

产品熔点

201-203ºC

产品沸点

797.8±60.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.2±0.1 g/cm3

产品闪点

436.3±32.9 °C

精确质量

585.304993

PSA

166.28000

LogP

2.68

外观性状

暗紫色固体

蒸气压

0.0±6.4 mmHg at 25°C

折射率

1.566

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 50 mg/mL (85.37 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.7074 mL	8.5369 mL	17.0739 mL
5 mM	0.3415 mL	1.7074 mL	3.4148 mL
10 mM	0.1707 mL	0.8537 mL	1.7074 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 5 mg/mL (8.54 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (8.54 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 5 mg/mL (8.54 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (8.54 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
3.

请依序添加每种溶剂： 15% Cremophor EL 85% Saline
Solubility: 5 mg/mL (8.54 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
4.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 1.62 mg/mL (2.77 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.62 mg/mL (2.77 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.2 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

HSP90:5 nM (IC50)

Mitophagy

Autophagy

体外研究

17-AAG引起HER2，Akt以及前列腺癌细胞的突变体和野生型AR以及视网膜母细胞瘤依赖性G1生长停滞的降解。 17-AAG抑制前列腺癌细胞系，IC50范围为25-45 nM（LNCaP，25 nM; LAPC-4,40 nM; DU-145,45 nM;和PC-3,25 nM）。 17-AAG（10nM）和曲妥珠单抗的组合诱导更有效的ErbB2降解。 17-AAG（0.1-1μM）诱导过表达ErbB2的乳腺癌细胞几乎完全丧失ErbB2 。 17-AAG抑制细胞生长，诱导CCA细胞G2 / M细胞周期阻滞和凋亡，同时下调Bcl-2，Survivin和Cyclin B1，并上调切割的PARP 。

体内研究

17-AAG（25-200mg / kg，ip）引起前列腺癌异种移植物中AR，HER2和Akt表达的剂量依赖性下降。在足以诱导AR，HER2和Akt降解的剂量下进行17-AAG处理导致雄激素依赖性和非依赖性前列腺癌异种移植物生长的剂量依赖性抑制而没有毒性。含有紫杉醇（60mg / kg）和雷帕霉素（30mg / kg）的17-AAG（60mg / kg）抑制A549和MDA-MB-231肿瘤生长比含有紫杉醇的胶束更有效并且在MDA-中实现肿瘤治愈。尾静脉注射MB-231荷瘤动物。

细胞实验

对于Alamar Blue增殖测定，将2-4×103个细胞接种在96孔板中。稍后（48小时），用17-AAG处理细胞96小时或用0.01％DMSO作为对照。在第4天，如其他地方所述进行Alamar Blue活力测定。 IC50和IC90s分别计算为抑制细胞生长50和90％所需的17-AAG剂量。如前所述用Becton Dickinson荧光激活细胞分选仪测定细胞周期分布，并通过Cell Cycle Multicycle系统分析。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.7074 mL	8.5369 mL	17.0739 mL
5 mM	0.3415 mL	1.7074 mL	3.4148 mL
10 mM	0.1707 mL	0.8537 mL	1.7074 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

稳定性

指定条件下稳定，远离氧化物。

储存条件

存放在密封容器内，并放在阴凉，干燥处。-20 ºC保存。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

个人防护装备	Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter
危害码 (欧洲)	Xi
风险声明 (欧洲)	36/37/38
安全声明 (欧洲)	22-24/25-36-26
危险品运输编码	NONH for all modes of transport
WGK德国	3
海关编码	29419090

1. 物质的识别

产品名：	17-AAG (Tanespimycin)
CAS号：	75747-14-7
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	17-AAG (Tanespimycin)
别名：	Tanespimycin; 17AAG; NSC 330507; CP 127374
分子式：	C31H43N3O8
分子量：	585.69

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	2-8°C, protect from light

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。