N-(1-甲基-2-苯氧乙基)-N-(2-氯乙基)苯甲胺盐酸盐 |phenoxybenzamine hydrochloride |cas:63-92-3|西域试剂

N-(1-甲基-2-苯氧乙基)-N-(2-氯乙基)苯甲胺盐酸盐 ,phenoxybenzamine hydrochloride ,≥97%

产品编号：SIGMA-B019| CAS NO：63-92-3| 分子式：C18H22ClNO.HCl| 分子量：304.8338

Phenoxybenzamine hydrochloride 是具有选择行的 α-adrenoceptor 和 calmodulin 的抑制剂，是一种常用的抗高血压药。

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SIGMA-B019		￥1450.00	杭州北京（现货）
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产品名称

N-(1-甲基-2-苯氧乙基)-N-(2-氯乙基)苯甲胺盐酸盐

英文名称

phenoxybenzamine hydrochloride

CAS编号

63-92-3

产品描述

Phenoxybenzamine hydrochloride 是具有选择行的 α-adrenoceptor 和 calmodulin 的抑制剂，是一种常用的抗高血压药。

产品熔点

137.5°C

产品沸点

381.5ºC at 760 mmHg

产品闪点

184.5ºC

精确质量

339.115662

PSA

12.47000

LogP

4.99690

外观性状

白色结晶粉末

溶解性

H2O: slightly soluble | <0.01 g/100 mL at 18.5 ºC

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (293.87 mM; Need ultrasonic)

H₂O : 0.67 mg/mL (1.97 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.9387 mL	14.6933 mL	29.3867 mL
5 mM	0.5877 mL	2.9387 mL	5.8773 mL
10 mM	0.2939 mL	1.4693 mL	2.9387 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.35 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.35 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.35 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.35 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.35 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.35 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

体外研究

由苯氧基苯甲胺盐酸盐阻断[3H]育亨宾的IC50（100 nM）明显低于盐酸苯氧苄胺对环磷酸腺苷累积影响的相应逆转IC50（550 nM）。苯氧苄胺盐酸盐（50 nM）与苯氧基苯甲胺盐酸胺（1000 nM）相结合，与在内皮完整主动脉中单独使用苯氧基苯甲胺盐酸盐（50 nM）预处理相比，增强了苯氧苄胺盐酸盐去氧肾上腺素诱导的收缩。与单独的苯氧基苯甲胺盐酸盐（50nM）相比，用右美托咪定（300或1000nM）和苯氧基苯甲胺盐酸盐（50nM）或苯氧基苯甲胺盐酸盐（1000nM）和苯氧基苯甲胺盐酸盐（50nM）的联合处理增强了苯氧基苯甲胺盐酸盐酰胺诱导的收缩。此外，与右美托咪定（1000 nM）和盐酸苯氧苄胺联合处理相比，与苯氧基苯甲胺盐酸胺和盐酸苯氧基苯甲胺的联合处理增强了苯氧基苯甲胺盐酸去氧肾上腺素诱导的收缩。与低浓度右美托咪定（300 nM）和盐酸苯氧苄胺联合治疗相比，高浓度右美托咪定（1000 nM）和盐酸苯氧苄胺联合治疗可增强苯氧苄胺盐酸盐去氧肾上腺素诱导的收缩。苯氧苄胺盐酸盐（0.1-100μM）抑制胶质瘤增殖，迁移和侵袭，并抑制肿瘤发生能力。苯氧基苯甲胺盐酸盐也抑制胶质瘤干细胞样细胞的自我更新。 Phenoxybenzamine hydrochloride激活LINGO-1并抑制TrkB-Akt通路。苯氧苄胺盐酸盐（0.1μM-1 mM）可保留CA1，CA3和齿状回内的原代神经元，并产生强大的神经保护作用，并在分娩后2,4和8小时分娩时防止海马区域内OGD神经元死亡-OGD为100μM。

体内研究

苯氧苄胺盐酸盐（20 nM，sc）有效抑制小鼠胶质瘤细胞的肿瘤发生，苯氧苄胺盐酸盐-U87MG异种移植物的细胞密度显着降低。苯氧苄胺盐酸盐（1 mg / kg，iv）处理的大鼠在NSS和足部缺陷评分方面显示出显着改善。

细胞实验

细胞计数后，将1×3细胞植入96孔板中的100μL补充有10％FBS的DMEM中。将10微升（总体积的10％）WST-1（水溶性四唑鎓）加入细胞中并在37℃下孵育30分钟，然后进行比色测定，以450nm激发和630nm发射，间隔24小时，直至96小时。。计算平均荧光值，并使用标准曲线确定细胞数。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.9386 mL	14.6929 mL	29.3858 mL
5 mM	0.5877 mL	2.9386 mL	5.8772 mL
10 mM	0.2939 mL	1.4693 mL	2.9386 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储存条件

本品应密封于阴凉干燥处避光保存。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

符号	GHS07, GHS08
信号词	Warning
危害声明	H302-H351
警示性声明	P301 + P312 + P330
个人防护装备	Eyeshields;full-face particle respirator type N100 (US);Gloves;respirator cartridge type N100 (US);type P1 (EN143) respirator filter;type P3 (EN 143) respirator cartridges
危害码 (欧洲)	Xn:Harmful;
风险声明 (欧洲)	R22;R40
安全声明 (欧洲)	S22-S36/37/39-S45
危险品运输编码	NONH for all modes of transport
WGK德国	3
RTECS号	DP3750000
海关编码	2922299090

1. 物质的识别

产品名：	Phenoxybenzamine hydrochloride
CAS号：	63-92-3
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Phenoxybenzamine hydrochloride
分子式：	C18H22ClNO.HCl
分子量：	340.3

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Lenox, R.H., et al, Alpha 2-adrenergic receptor-mediated regulation of adenylate cyclase in the intact human platelet. Evidence for a receptor reserve. Mol Pharmacol, 1985. 27(1): p. 1-9.

[2]. Byon HJ, et al. Dexmedetomidine Inhibits Phenylephrine-induced Contractions via Alpha-1 Adrenoceptor Blockade and Nitric Oxide Release in Isolated Rat Aortae. Int J Med Sci. 2017 Feb 7;14(2):143-149.

[3]. Lin XB, et al. Anti-tumor activity of phenoxybenzamine hydrochloride on malignant glioma cells. Tumour Biol. 2016 Mar;37(3):2901-8.

[4]. Rau TF, et al. Phenoxybenzamine is neuroprotective in a rat model of severe traumatic brain injury. Int J Mol Sci. 2014 Jan 20;15(1):1402-17.