肌动蛋白 |ACTINONIN |cas:13434-13-4|西域试剂

肌动蛋白 ,ACTINONIN ,≥98% (TLC)

产品编号：SIGMA-A6671| CAS NO：13434-13-4| 分子式：C19H35N3O5| 分子量：385.4983

Actinonin ((-)-Actinonin) 是一种由放线菌产生的天然抗菌剂。Actinonin 抑制氨肽酶 M，氨肽酶 N 和亮氨酸氨肽酶。Actinonin 是一种有效的可逆肽去甲酰基酶 (PDF) 抑制剂，Ki 为 0.28 nM。Actinonin 还抑制 MMP-1，MMP-3，MMP-8，MMP-9 和 hmeprin α 的 Ki 值分别为 300 nM，1,700 nM，190 nM，330 nM 和 20 nM。Actinonin 是一种凋亡诱导剂，具有抗增殖和抗肿瘤活性。

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SIGMA-A6671		￥3729.00	杭州北京（现货）
SIGMA-A6671		￥8124.00	杭州北京（现货）

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产品名称

肌动蛋白

英文名称

ACTINONIN

CAS编号

13434-13-4

产品描述

产品熔点

137-139ºC

产品密度

1.1±0.1 g/cm3

精确质量

385.257660

PSA

118.97000

LogP

0.59

外观性状

灰白色固体

折射率

1.513

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 50 mg/mL (129.70 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.5940 mL	12.9702 mL	25.9403 mL
5 mM	0.5188 mL	2.5940 mL	5.1881 mL
10 mM	0.2594 mL	1.2970 mL	2.5940 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 5 mg/mL (12.97 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (12.97 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 5 mg/mL (12.97 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 5 mg/mL (12.97 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 5 mg/mL (12.97 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (12.97 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

Ki: 0.28 nM (Peptide deformylase (PDF)), 300 nM (MMP-1), 1,700 nM (MMP-3), 190 nM (MMP-8), 330 nM (MMP-9), and 20 nM (hmeprin α)[5] Apoptosis Aminopeptidase M, Aminopeptidase N and Leucine aminopeptidase

体外研究

肌动蛋白抑制多种肿瘤细胞系的生长。Raji细胞、MDA-MB-468细胞、PC3细胞、SK-LC-19细胞、Hela细胞、HT-1080细胞和AL67细胞的IC50分别为4、6.9、12.8、16.6、27.4、15.7和49.3μM。HsPDF是肌动蛋白的重要靶点，其在线粒体中的抑制作用导致肿瘤细胞死亡。肌动蛋白对细胞的治疗以时间和剂量依赖的方式导致肿瘤特异性线粒体膜去极化和ATP耗竭。肌动蛋白是来自金黄色葡萄球菌和大肠杆菌的三种形式（锌、镍和铁）的肽变形酶的有效抑制剂。在分析条件下，锌PDF（大肠杆菌）、镍PDF（大肠杆菌）、铁PDF（大肠杆菌）和镍PDF（金黄色葡萄球菌）的肌动蛋白IC50值分别为90、3、0.8和11nm。肌动蛋白对革兰氏阳性菌有活性，包括金黄色葡萄球菌（MIC值为8-16微克/毫升）、化脓性链球菌（MIC值为8微克/毫升）和表皮链球菌（MIC值为2-4微克/毫升）。肌动蛋白还对严格的革兰氏阴性菌具有活性，如流感嗜血杆菌（MIC值为1-2微克/毫升）、卡他莫拉菌（MIC值为0.5微克/毫升）和淋病奈瑟菌（MIC值为1-4微克/毫升）。肌动蛋白对H.influezae acr（MIC值为0.13μg/mL）和E.coli acr（MIC值为0.25μg/mL）外排泵突变体非常有效。

体内研究

肌动蛋白已安全地作为抗生素给小鼠使用，剂量高达400毫克/千克。Actinonin对正常组织没有明显的毒性，尽管它在体外具有抗肿瘤活性。值得注意的是，肌动蛋白在裸鼠CWR22人前列腺肿瘤异种移植模型中显示出显著的抗肿瘤活性。在治疗过程中，动物没有毒性迹象。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.594 mL	12.9702 mL	25.9403 mL
5 mM	0.5188 mL	2.594 mL	5.1881 mL
10 mM	0.2594 mL	1.297 mL	2.594 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

稳定性

遵照规定使用和储存则不会分解。

储存条件

储存条件: 2-8°C

运输方式: 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

个人防护装备	Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter
安全声明 (欧洲)	S22-S24/25
危险品运输编码	NONH for all modes of transport
WGK德国	3
RTECS号	RG9900700

1. 物质的识别

产品名：	Actinonin
CAS号：	13434-13-4
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Actinonin
别名：	(-)-Actinonin
分子式：	C19H35N3O5
分子量：	385.5

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	Powder -20°C

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Lee MD, et al. Human mitochondrial peptide deformylase, a new anticancer target of actinonin-based antibiotics. J Clin Invest. 2004 Oct;114(8):1107-16.

[2]. Chen DZ, et al. Actinonin, a naturally occurring antibacterial agent, is a potent deformylase inhibitor. Biochemistry. 2000 Feb 15;39(6):1256-62.

[3]. Wahl, R.C., et al. Hydroxamate inhibitors of human gelatinase B (92 kDa). Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters 5(4), 349-352 (1995).

[4]. Duke SO, et al. Modes of action of microbially-produced phytotoxins. Toxins (Basel). 2011 Aug;3(8):1038-64.

[5]. Kruse MN, et al. Human meprin alpha and beta homo-oligomers: cleavage of basement membrane proteins and sensitivity to metalloprotease inhibitors. Biochem J. 2004 Mar 1;378(Pt 2):383-9.