硝呋酚酰肼 |nifuroxazide |cas:965-52-6|西域试剂

硝呋酚酰肼 ,nifuroxazide ,≥97% (HPLC)

产品编号：SIGMA-481984| CAS NO：965-52-6| 分子式：C12H9N3O5| 分子量：275.217

Nifuroxazide是硝基呋喃类化合物抑制剂，有效地抑制细胞内STAT1/3/5转录活性的激活，IC50为3 µM。Nifuroxazide通过减少Jak激酶自身磷酸化阻碍了STAT3组成型磷酸化，从而降低骨髓瘤细胞存活性，而不影响正常的外周血单核细胞。硝呋齐特能够降低Jak和TYK2的酪氨酸磷酸化，而对EGF受体酪氨酸激酶或Src激酶没有影响，表明硝呋齐特对Jak2和TYK2的相对特异性。Nifuroxazide会引起包含STAT3活化的初级骨髓瘤细胞和骨髓瘤细胞系的存活性降低，但不影响正常外周血单核细胞。

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货号	包装	价格	库存与货期	购买量	操作
SIGMA-481984		￥1442.00	杭州北京（现货）

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产品名称

硝呋酚酰肼

英文名称

nifuroxazide

CAS编号

965-52-6

产品描述

产品熔点

281-283°C

产品密度

1.5±0.1 g/cm3

精确质量

275.054230

PSA

120.65000

LogP

0.59

外观性状

黄色固体

折射率

1.653

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 155 mg/mL (563.19 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.6335 mL	18.1673 mL	36.3346 mL
5 mM	0.7267 mL	3.6335 mL	7.2669 mL
10 mM	0.3633 mL	1.8167 mL	3.6335 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.58 mg/mL (9.37 mM); Suspended solution

此方案可获得 ≥ 2.58 mg/mL (9.37 mM，饱和度未知) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.58 mg/mL (9.37 mM); Suspended solution

此方案可获得 ≥ 2.58 mg/mL (9.37 mM，饱和度未知) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

STAT3

体外研究

当U266细胞与Nifuroxazide一起孵育时，观察到STAT3酪氨酸磷酸化的显着剂量依赖性降低。这种对STAT3酪氨酸磷酸化的抑制是快速的，早在治疗后1小时就发生，并且持续至少24小时。用Nifuroxazide处理U266或INA6细胞48小时导致细胞活力的剂量依赖性丧失，在两种细胞类型中EC50为约4.5μM。值得注意的是，缺乏组成型STAT3活化的MM细胞对Nifuroxazide几乎没有毒性。

体内研究

与赋形剂组相比，Nifuroxazide处理可以剂量依赖性地抑制肿瘤生长和肿瘤重量，25mg / kg和50mg / kg时肿瘤体积抑制率分别为43.0％和62.1％。还显示Nifuroxazide显着抑制核Ki-67阳性细胞的增殖并诱导裂解的caspase-3阳性细胞的凋亡细胞。此外，发现用Nifuroxazide治疗可抑制A375肿瘤组织中MMP-2，MMP-9和p-Stat3的表达。此外，Nifuroxazide抑制MDSCs向肺内的浸润，这可能与抑制B16-F10黑色素瘤转移模型中肿瘤细胞的远端定植有关。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	3.6335 mL	18.1673 mL	36.3346 mL
5 mM	0.7267 mL	3.6335 mL	7.2669 mL
10 mM	0.3633 mL	1.8167 mL	3.6335 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

稳定性

常温常压下稳定

储存条件

储存条件: 2-8°C

运输方式: 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

个人防护装备	Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter
危险品运输编码	NONH for all modes of transport
WGK德国	3
RTECS号	DH2528300
海关编码	2928000090

1. 物质的识别

产品名：	Nifuroxazide
CAS号：	965-52-6
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Nifuroxazide
分子式：	C12H9N3O5
分子量：	275.22

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。