2-羟基雌酮 ,2-hydroxyestrone ,≥95% (HPLC)

产品编号:SIGMA-SMB01373| CAS NO:362-06-1| 分子式:C18H22O3| 分子量:286.3655

2-羟基雌酮(Catecholestrone)是一种特异的受体介导的抗雌激素药物。2-羟基雌酮具有抗癌作用。

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SIGMA-SMB01373
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英文名称2-hydroxyestrone
CAS编号362-06-1
产品描述2-羟基雌酮(Catecholestrone)是一种特异的受体介导的抗雌激素药物。2-羟基雌酮具有抗癌作用。
产品熔点199-201ºC
产品沸点481.3ºC at 760 mmHg
产品密度1.241g/cm3
产品闪点259ºC
精确质量286.15700
PSA57.53000
LogP3.52300
折射率1.609
溶解性数据
In Vivo:
  • 1.

    2-Hydroxyestrone is suspended in corn oil by sonication[3].

靶点

Human Endogenous Metabolite

Estrogen receptor

体外研究

2-羟基雌酮对MCF-7人乳腺癌细胞具有抗雌激素作用。将浓度为1-1000 nM的2-羟基雌酮添加到细胞培养物中对细胞生长和增殖没有影响,因为儿茶酚O-甲基转移酶在这些细胞中高度活跃,从而使儿茶酚雌激素快速O-甲基化。在喹茜素(一种有效的儿茶酚O-甲基转移酶抑制剂,可降低类固醇的O-甲基化)的存在下,10和100 nM 2-羟基雌酮显著抑制细胞的生长和增殖。细胞增殖试验细胞系:人乳腺癌细胞系MCF-7、MDA-MB-231和MDA-MB-330浓度:1-1000 nM培养时间:6天结果:10和100 nM在喹茜素存在下显著抑制细胞的生长和增殖。在1nM雌二醇的存在下,儿茶酚雌激素的肿瘤细胞生长抑制作用被中和。

体内研究

2-羟基雌酮(2-OHE1;2 mg/kg;ip)的水平和2-羟基雌酮4-N-乙酰半胱氨酸硫醚(2-OHE1 4SR)在用2-羟基雌酮治疗的大鼠中,诱导组和非诱导组之间存在显著差异。动物模型:雌性和雄性Sprague-Dawley大鼠(6周龄)剂量:2 mg/kg给药:腹腔注射。结果:2-OHE1和2-OHE1 4SR在诱导组和非诱导组大鼠中的水平均存在显著差异。

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