(±)-沙利度胺 |thalidomide |cas:50-35-1|西域试剂

(±)-沙利度胺 ,thalidomide ,≥98%

产品编号：SIGMA-T144| CAS NO：50-35-1| 分子式：C13H10N2O4| 分子量：258.2295

Thalidomide 最初是一种镇静剂，能够抑制 ereblon （cullin-4 E3 泛素连接酶复合物 CUL4-RBX1-DDB1 的一部分），Kd 值约为 250 nM，具有免疫调节、抗炎、抗肿瘤作用。

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货号	包装	价格	库存与货期	购买量	操作
SIGMA-T144		￥8067.00	杭州北京（现货）
SIGMA-T144		￥1017.00	杭州北京（现货）

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产品名称

(±)-沙利度胺

英文名称

thalidomide

CAS编号

50-35-1

产品描述

产品熔点

269-271°C

产品沸点

509.7±43.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.5±0.1 g/cm3

产品闪点

262.1±28.2 °C

精确质量

258.064056

PSA

83.55000

LogP

0.54

外观性状

白色固体

蒸气压

0.0±1.3 mmHg at 25°C

折射率

1.646

溶解性

45% (w/v) aq 2-hydroxypropyl-β-cyclodextrin: 0.6 mg/mL | <0.1 g/100 mL at 22 ºC

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 150 mg/mL (580.88 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.8725 mL	19.3626 mL	38.7252 mL
5 mM	0.7745 mL	3.8725 mL	7.7450 mL
10 mM	0.3873 mL	1.9363 mL	3.8725 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 0.5% CMC-Na/saline water
Solubility: 20 mg/mL (77.45 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
2.

请依序添加每种溶剂： 10% Tween80 in PBS
Solubility: 20 mg/mL (77.45 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.68 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (9.68 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
4.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.68 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (9.68 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

Kd: ∼250 nM (CRL4CRBN)

体外研究

沙利度胺最初作为一种镇静剂被推广，具有免疫调节，抗炎和抗血管生成的癌症特性，并且靶向ereblon（CRBN），它是cullin-4 E3泛素连接酶复合物CUL4-RBX1-DDB1的一部分，其Kd为〜 250 nM 。沙利度胺（50μg/ mL）增强了依替替尼对PC9和A549细胞增殖的抗肿瘤活性，这种作用与细胞凋亡和细胞迁移有关。此外，沙利度胺和依替替尼抑制PC9细胞中的EGFR和VEGF-R2途径。

体内研究

沙利度胺（100mg / kg，口服）抑制胶原沉积，下调α-SMA和I型胶原蛋白的mRNA表达水平，并显着降低RILF小鼠中的促炎细胞因子。沙利度胺通过抑制ROS和下调依赖于Nrf2状态的TGF-β/ Smad通路来减轻RILF 。沙利度胺（200 mg / kg，po）联合icotinib在携带PC9细胞的裸鼠体内显示出协同的抗肿瘤作用，抑制肿瘤生长并促进肿瘤死亡。

细胞实验

THP-1细胞，A549细胞和KYSE30细胞在补充有10％胎牛血清的RPMI-1640培养基中培养，并在5％CO 2和95％室内空气的气氛中维持在37℃。用单剂量的4Gy 6-MV X射线照射THP-1细胞，并在辐射后用或不用含有沙利度胺（0.2μmol/ mL）的培养基处理48小时。根据初步结果选择沙利度胺的浓度。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	3.8725 mL	19.3626 mL	38.7252 mL
5 mM	0.7745 mL	3.8725 mL	7.745 mL
10 mM	0.3873 mL	1.9363 mL	3.8725 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

稳定性

Stable. Combustible. Incompatible with strong oxidizing agents.

储存条件

本品密封避光干燥保存。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

符号	GHS07, GHS08
信号词	Danger
危害声明	H302-H360D
警示性声明	P201-P280-P301 + P312 + P330-P308 + P313
个人防护装备	Eyeshields;Faceshields;full-face particle respirator type N100 (US);Gloves;respirator cartridge type N100 (US);type P1 (EN143) respirator filter;type P3 (EN 143) respirator cartridges
危害码 (欧洲)	T:Toxic
风险声明 (欧洲)	R46;R61;R21;R25;R62
安全声明 (欧洲)	S53-S22-S26-S36/37/39-S45
危险品运输编码	UN 2811 6.1/PG 3
WGK德国	3
RTECS号	TI4375000
包装等级	III
危险类别	6.1(b)
海关编码	2925190090

1. 物质的识别

产品名：	Thalidomide
CAS号：	50-35-1
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Thalidomide
别名：	Thalomid
分子式：	C13H10N2O4
分子量：	258.23

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

上游产品 9
3343-28-0 7607-72-9 85-44-9 56-85-9
131-11-3 88-95-9 3343-29-1 671787-01-2
340-90-9
下游产品 5
2614-06-4 841-67-8 145945-21-7 26581-81-7
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