咯利普兰 |Rolipram |cas:61413-54-5|西域试剂

咯利普兰 ,Rolipram ,≥98% (HPLC)

产品编号：SIGMA-R6520| CAS NO：61413-54-5| 分子式：C16H21NO3| 分子量：275.3428

Rolipram 是一种选择性的磷酸二酯酶 PDE4 抑制剂，抑制 PDE4A，PDE4B 和 PDE4D，的 IC50 分别为 3 nM，130 nM 和 240 nM。

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产品名称

咯利普兰

英文名称

Rolipram

CAS编号

61413-54-5

产品描述

Rolipram 是一种选择性的磷酸二酯酶 PDE4 抑制剂，抑制 PDE4A，PDE4B 和 PDE4D，的 IC50 分别为 3 nM，130 nM 和 240 nM。

产品熔点

127-133ºC

产品沸点

472.7±45.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.2±0.1 g/cm3

产品闪点

239.7±28.7 °C

精确质量

275.152130

PSA

47.56000

LogP

1.43

外观性状

固体

蒸气压

0.0±1.2 mmHg at 25°C

折射率

1.552

溶解性

H2O: 0.2 mg/mL

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 41 mg/mL (148.91 mM)

H₂O : < 0.1 mg/mL (ultrasonic;warming;heat to 60°C) (insoluble)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.6319 mL	18.1594 mL	36.3187 mL
5 mM	0.7264 mL	3.6319 mL	7.2637 mL
10 mM	0.3632 mL	1.8159 mL	3.6319 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.08 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (9.08 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.08 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (9.08 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.08 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (9.08 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

IC50: 3 nM (PDE4A), 130 nM (PDE4B), 240 nM (PDE4D)

体外研究

PDE4选择性抑制剂咯利普兰类似地抑制免疫纯化的PDE4B和PDE4D活性，IC50约为50。分别为130 nM和240 nM。相比之下，咯利普兰抑制免疫纯化的PDE4A活性，IC50约为3 nM。咯利普兰以剂量依赖的方式增加U937细胞中cAMP-反应元件结合蛋白（CREB）的磷酸化，这意味着存在高亲和力（IC50约1nM）和低亲和力（IC50约120nM）组件。咯利普兰以简单的单调方式剂量依赖性地抑制IFN-γ刺激的p38MAPK磷酸化，IC50约为50。 290 nM 。咯利普兰是一种选择性PDE4抑制剂，可抑制所有PDE4亚型A，B，C和D.咯利普兰以剂量依赖性方式抑制LPS诱导的TNF产生（IC50 25.9 nM），并且在2μM药物浓度下观察到最大/次最大抑制在J774细胞中。

体内研究

LPS在来自WT小鼠的腹膜巨噬细胞（PM）中诱导TNF mRNA和蛋白质表达，并且显然（分别由TNF mRNA和TNF蛋白分别为74％和63％）被咯利普兰抑制。与来自WT小鼠的PM相比，来自MKP-1（ - / - ）小鼠的PM中LPS诱导的TNF产生增强，这与公布的结果一致。有趣的是，来自咯普仑的TNF mRNA和蛋白表达的抑制在来自MKP-1（ - / - ）小鼠的PM中显着减弱，并且没有达到统计学显着性。反复给予咯利普兰（1.25 mg / kg，ip）可减少学习无助大鼠的逃避失败次数。

细胞实验

J774鼠巨噬细胞（ATCC）在37℃，5％CO2气氛下，在补充有含10％热灭活FBS，100U / mL青霉素，100μg/ mL链霉素和250ng / mL两性霉素B的glutamax-1的DMEM中培养。对于实验，将细胞以每孔2×10 5个细胞的密度接种在24孔板上。在开始实验之前，将细胞单层生长72小时。将Rolipram，IBMX和BIRB 796溶解在DMSO中，并将8-Br-cAMP溶解在HBSS中。将LPS（10ng / mL）或指定浓度的目标化合物或溶剂（DMSO，0.1％v / v）加入含有10％FBS和补充物的新鲜培养基中的细胞中。将细胞进一步温育指定的时间。通过细胞增殖试剂盒II（XTT）评估LPS和测试的化学物质对细胞活力的影响。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	3.6319 mL	18.1594 mL	36.3187 mL
5 mM	0.7264 mL	3.6319 mL	7.2637 mL
10 mM	0.3632 mL	1.8159 mL	3.6319 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

稳定性

避免接触水

储存条件

0-6℃

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

个人防护装备	dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves
危害码 (欧洲)	Xi
风险声明 (欧洲)	R36/37/38
安全声明 (欧洲)	26-36
危险品运输编码	UN 3249
WGK德国	3
RTECS号	UY5749237
包装等级	III
危险类别	6.1(b)
海关编码	2933790090

1. 物质的识别

产品名：	Rolipram
CAS号：	61413-54-5
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Rolipram
别名：	ZK-62711, SB 95952
分子式：	C16H21NO3
分子量：	275.34

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。