托灭酸 ,tolfenamic acid ,≥98% (TLC)

产品编号:SIGMA-T0535| CAS NO:13710-19-5| 分子式:C14H12ClNO2| 分子量:261.7036

Tolfenamic Acid 是一种非甾体抗炎剂和抗癌剂,能够选择性地抑制 COX-2 的活性,在 LPS 诱导的犬 DH82 单核细胞/巨噬细胞中,对 COX-2 的 IC50 值为 13.49 μM (3.53 μg/mL),对 COX-1 无作用。

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SIGMA-T0535
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产品名称 托灭酸
英文名称tolfenamic acid
CAS编号13710-19-5
产品描述Tolfenamic Acid 是一种非甾体抗炎剂和抗癌剂,能够选择性地抑制 COX-2 的活性,在 LPS 诱导的犬 DH82 单核细胞/巨噬细胞中,对 COX-2 的 IC50 值为 13.49 μM (3.53 μg/mL),对 COX-1 无作用。
产品熔点210-214°C
产品沸点405.4±40.0 °C at 760 mmHg
产品密度1.3±0.1 g/cm3
产品闪点199.0±27.3 °C
精确质量261.055664
PSA49.33000
LogP5.76
外观性状白色结晶粉末
蒸气压0.0±1.0 mmHg at 25°C
折射率1.658
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 100 mg/mL (382.12 mM)

H2O : < 0.1 mg/mL (insoluble)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.8212 mL 19.1058 mL 38.2117 mL
5 mM 0.7642 mL 3.8212 mL 7.6423 mL
10 mM 0.3821 mL 1.9106 mL 3.8212 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.95 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (7.95 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。
靶点

COX-2:13.49 μM (IC50, in cell)

体外研究

Tolfenamic Acid是一种非甾体类抗炎药,选择性抑制COX-2,在LPS处理的(COX-2)犬DH82单核细胞/巨噬细胞中IC50为13.49μM(3.53μg/ mL),但对COX-1没有影响。 。托芬那酸(100μM)抑制BE3,OE33和SKGT5的> 70%的细胞活力。 Tolfenamic Acid还可作为有效的Sp蛋白抑制剂,降低Sp1和Sp4,抑制食管癌细胞BE3和SKGT5中c-Met的表达。 Tolfenamic Acid(50μM)显着影响L3.6pl细胞中的基因表达,并下调CENPF,KIF20A,LMNB1,MYB,SKP2,CCNE2和DDIT3 。

体内研究

Tolfenamic Acid(50mg / kg 3次/周,po)抑制N-亚硝基甲基苄胺(NMBA)诱导的食管肿瘤模型中的肿瘤形成和肿瘤发生率。在用NMBA治疗的大鼠中,Tolfenamic Acid也会导致肿瘤多样性和肿瘤体积减少。

细胞实验

所有细胞在补充有5%血清的培养基(RPMI1640)中生长,并在37℃,95%空气和5%CO 2的潮湿气氛中培养。接种后24小时,用载体(0.1%DMSO)或各种浓度的托芬那酸(25/50 /100μM)处理细胞。在处理后24,48和72小时进行细胞活力测定。用50μM托芬那酸处理细胞,并在处理后48小时收获细胞沉淀。这些颗粒用于制备用于蛋白质印迹分析的细胞裂解物。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.8212 mL 19.1058 mL 38.2117 mL
5 mM 0.7642 mL 3.8212 mL 7.6423 mL
10 mM 0.3821 mL 1.9106 mL 3.8212 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献)
小鼠 大鼠 兔 豚鼠 仓鼠 狗
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储存条件Refrigerator

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符号 GHS06
GHS06
信号词 Danger
危害声明 H301
警示性声明 P301 + P310
个人防护装备 dust mask type N95 (US);Eyeshields;Faceshields;Gloves
危害码 (欧洲) Xn:Harmful
风险声明 (欧洲) R22
危险品运输编码 UN 2811 6.1/PG 3
WGK德国 3
RTECS号 CB2687500
海关编码 2922499990
1. 物质的识别
产品名: Tolfenamic Acid
CAS号: 13710-19-5
制造商/供应商: 西域试剂
网站:www.hzbp.cn   邮件:13911702513@139.com
2. 合成/成分数据
产品名: Tolfenamic Acid
别名: GEA 6414
分子式: C14H12ClNO2
分子量: 261.7
3. 急救措施
吸入后: 如果吸入,移至空气新鲜处,如果呼吸困难,给输氧,如呼吸停止,给予人工呼吸。
皮肤接触后: 用大量的水冲洗,移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后: 检查并取下隐形眼镜,并用大量的水冲洗;呼叫医生。
吞食后: 如果吞食,用大量纯净水漱口;呼叫医生。
4. 消防措施
适当的灭火剂: 雾状水,二氧化碳,干粉或泡沫。
防护设备: 穿戴自给式呼吸器和防护服,以防止与皮肤和眼睛接触。
5. 泄漏应急处理
安全防范措施: 封锁泄漏区域;穿戴自给式呼吸器,防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施: 使用液体粘合原料(硅藻土,通用粘合剂)吸取精细粉末;
使用酒精擦洗表面和设备除去污渍;
根据第11条处理被污染的材料。
6. 处理和储存
安全处理说明: 避免吸入和接触皮肤,眼睛及衣物;材料可能略微具有刺激性。
储存: 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
7. 接触控制和个人防护
呼吸设备: NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护: 耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护: 化学安全护目镜。
8. 稳定性和反应活性
稳定性: 按照说明存储是稳定的;避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况: 避免光和热。
9. 毒性资料
急性毒性: 无可用资料。
主要刺激性影响: 无可用资料。
在皮肤上: 无可用资料。
对眼睛: 无可用资料;可能具有刺激性。
10. 生态资料
一般注意事项: 无可用资料。
11. 废弃处置
按照所在国家,省份,县市和地方的法规处置。
12. 运输信息
正确的运输名称: 无
非危险品运输: 这种物质被视为非危险品运输。
13. 法规信息
尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。
14. 其他信息
这种化学品仅供受过训练的,有经验的研究人员在穿戴适当装备和授权允许的情况下进行操作处理。以上信息基于我们目前的知识被认为是正确的,但只适用于作为有经验人员的指导。请咨询您自己的安全顾问,并遵守当地和国家的安全法规。在任何其他没有被警告的情况下,并不意味着绝对没有危险存在。西域生物技术不承担任何使用这种化学品所造成的损害和责任。2023 西域生物技术版权所有。





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详细
文献:US4092430 A1, ;

~39%

13710-19-5结构式

13710-19-5

文献:Kovala-Demertzi, Dimitra; Hadjipavlou-Litin, Dimitra; Primikiri, Alexandra; Staninska, Malgorzata; Kotoglou, Chronis; Demertzis, Mavroudis A. Chemistry and Biodiversity, 2009 , vol. 6, # 6 p. 948 - 960
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