喷他脒羟乙磺酸盐 |4,4'-(pentamethylenedioxy)dibenzamidine bis(2-hyd |cas:140-64-7|西域试剂

喷他脒羟乙磺酸盐 ,4,4'-(pentamethylenedioxy)dibenzamidine bis(2-hyd

产品编号：SIGMA-P0547| CAS NO：140-64-7| 分子式：C21H30N4O6S| 分子量：466.5511

Pentamidine isethionate (MP-601205 isethionate) 是一种抗微生物剂，会干扰 DNA 的生物合成。Pentamidine isethionate 抑制寄生虫 Leishmania infantum，IC50 为 2.5 μM。Pentamidine isethionate 是一种有效的选择性蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPases) 和再生肝磷酸酶 (PRL) 抑制剂。Pentamidine isethionate 可用于冈比亚锥虫病，抗锑利什曼病和卡氏肺孢子虫肺炎的研究。抗肿瘤活性，抗菌活性。

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货号	价格	库存与货期
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产品名称

喷他脒羟乙磺酸盐

英文名称

4,4'-(pentamethylenedioxy)dibenzamidine bis(2-hyd

CAS编号

140-64-7

产品描述

产品熔点

188-194 °C(lit.)

产品沸点

539.4ºC at 760mmHg

产品闪点

280ºC

精确质量

592.187256

PSA

284.16000

LogP

4.37750

外观性状

白色结晶粉末

蒸气压

1.06E-11mmHg at 25°C

溶解性数据

In Vitro:

H₂O : 100 mg/mL (168.73 mM; Need ultrasonic)

DMSO : 100 mg/mL (168.73 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.6873 mL	8.4363 mL	16.8725 mL
5 mM	0.3375 mL	1.6873 mL	3.3745 mL
10 mM	0.1687 mL	0.8436 mL	1.6873 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.51 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.51 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.51 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.51 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.51 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.51 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

体外研究

Pentamidine isethionate (0-10 μg/mL；6 天；WM9、DU145、C4-2、Hey、WM480 和 A549 细胞) 处理以浓度依赖性方式抑制癌细胞的生长。
确定了 Pentamidine isethionate 对原生动物寄生虫 Leishmania infantum 前鞭毛体的细胞毒性。孵育 72 小时后，喷他脒羟乙磺酸盐的杀利什曼原虫活性比顺铂高 60 倍。Pentamidine isethionate 比 Cisplatin 诱导更多的程序性细胞死亡 (PCD)，这与 G2/M 期的 DNA 合成抑制和细胞周期停滞有关。Pentamidine isethionate 与小牛胸腺 DNA (CT-DNA) 的结合会诱导 DNA 双螺旋结构发生构象变化，与 B-->A 转换一致。Pentamidine isethionate 与泛素的相互作用导致蛋白质的 β 折叠含量增加 6%。

XIYU has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay

Cell Line:	WM9, DU145, C4-2, Hey, WM480, and A549 cells
Concentration:	0-10 µg/mL
Incubation Time:	6 days
Result:	The growth of all six of the cell lines in culture was inhibited in a concentration-dependent manner with complete growth inhibition of the cell lines occurring at 10 µg/mL.

体内研究

Pentamidine isethionate (0.25 mg/小鼠；肌内注射；每 2 天一次；持续 4 周；无胸腺裸鼠) 处理显著抑制裸鼠体内 WM9 人黑色素瘤的生长。

XIYU has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Athymic nude mice (6 weeks old) injected with WM9 cells
Dosage:	0.25 mg/mouse
Administration:	Intramuscular injection; every 2 days; for 4 weeks
Result:	Markedly inhibited the growth of WM9 human melanoma tumors in nude mice.

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.6873 mL	8.4363 mL	16.8725 mL
5 mM	0.3375 mL	1.6873 mL	3.3745 mL
10 mM	0.1687 mL	0.8436 mL	1.6873 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

稳定性

如果遵照规格使用和储存则不会分解，未有已知危险反应

储存条件

储存条件: 2-8°C

运输方式: 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

符号	GHS07
信号词	Warning
危害声明	H315-H317-H319-H335
警示性声明	P261-P280-P305 + P351 + P338
危害码 (欧洲)	Xi:Irritant;
风险声明 (欧洲)	R36/37/38;R43
安全声明 (欧洲)	S26-S36/37
危险品运输编码	3249
WGK德国	3
RTECS号	CV6500000
包装等级	III
危险类别	6.1(b)

1. 物质的识别

产品名：	Pentamidine isethionate
CAS号：	140-64-7
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Pentamidine isethionate
别名：	Pentamidine diisethionate; Pentamidine isethionate salt
分子式：	C19H24N4O2.2C2H6O4S
分子量：	592.68

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

1252-44-4

57267-78-4

~83%

140-64-7

文献：Nandi, Gopa; Mukherjee, S.; Basu, M. K.; Mahato, Shashi B. Journal of the Indian Chemical Society, 1993 , vol. 70, # 6 p. 527 - 532

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