2-羟基-N-(4-羟基苯基)苯甲酰胺 |osalmid |cas:526-18-1|西域试剂

2-羟基-N-(4-羟基苯基)苯甲酰胺 ,osalmid ,≥98% (HPLC)

产品编号：SIGMA-SML2309| CAS NO：526-18-1| 分子式：C13H11NO3| 分子量：229.2313

Osalmid是核糖核苷酸还原酶小亚基M2（RRM2）的靶向化合物; 抑制核糖核苷酸还原酶活性的IC50值为8.23 μM。

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货号	包装	价格	库存与货期	购买量	操作
SIGMA-SML2309		￥957.00	杭州北京（现货）

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产品名称

2-羟基-N-(4-羟基苯基)苯甲酰胺

英文名称

osalmid

CAS编号

526-18-1

产品描述

Osalmid是核糖核苷酸还原酶小亚基M2（RRM2）的靶向化合物; 抑制核糖核苷酸还原酶活性的IC50值为8.23 μM。

产品熔点

179ºC

产品沸点

350.8±27.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.4±0.1 g/cm3

产品闪点

165.9±23.7 °C

精确质量

229.073898

PSA

69.56000

LogP

2.53

外观性状

白色晶体

蒸气压

0.0±0.8 mmHg at 25°C

折射率

1.711

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 100 mg/mL (436.24 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	4.3624 mL	21.8122 mL	43.6243 mL
5 mM	0.8725 mL	4.3624 mL	8.7249 mL
10 mM	0.4362 mL	2.1812 mL	4.3624 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.91 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (10.91 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.91 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (10.91 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.91 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (10.91 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

IC50: 8.23 μM (ribonucleotide reductase)

体外研究

Osalmid被鉴定为潜在的核糖核苷酸还原酶小亚基M2（RRM2）化合物。 Osalmid在抑制核糖核苷酸还原酶（RR）活性方面比羟基脲活性高10倍，并且以时间和剂量依赖性方式显着抑制HepG2.2.15细胞中的HBV DNA和cccDNA合成。用Osalmid处理8天后，HBV DNA抑制的EC50对于培养上清液为11.1μM，对于细胞为16.5μM。 Osalmid以浓度依赖性方式抑制RR活性，IC50为8.23μM。 Osalmid具有抗3TC抗性HBV毒株的强效活性，表明其可用于治疗耐药的HBV感染。

体内研究

Osalmid降低HBV转基因小鼠的RR活性和HBV复制，并显示出与3TC的协同效应，没有显着的毒性。口服剂量为400mg / kg / d的osalmid导致HBV DNA复制的时间依赖性抑制。治疗4周后，与小鼠血清和肝脏组织中的对照相比，osalmid抑制HBV DNA复制约40-45％。

细胞实验

在200μg/ mL G418存在下培养HepG2.2.15细胞。使用细胞计数试剂盒-8在96孔板中用Osalmid处理指定时间来测定细胞活力。对于长期测定，每两天用含有Osalmid的新鲜培养基替换培养上清液。对照孔含有等量的DMSO。 CC50计算为与对照相比将细胞活力降低至50％的化合物浓度。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	4.3624 mL	21.8122 mL	43.6243 mL
5 mM	0.8725 mL	4.3624 mL	8.7249 mL
10 mM	0.4362 mL	2.1812 mL	4.3624 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

危害码 (欧洲)	Xn
风险声明 (欧洲)	R22
安全声明 (欧洲)	26-36/37
海关编码	2924299090

1. 物质的识别

产品名：	Osalmid
CAS号：	526-18-1
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Osalmid
分子式：	C13H11NO3
分子量：	229.23

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

123-30-8

69-72-7

~48%

526-18-1

文献：Kumar, Anil; Narasimhan, Balasubramanian; Kumar, Devinder Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2007 , vol. 15, # 12 p. 4113 - 4124

123-30-8

118-55-8

526-18-1

文献：Fargher; Galloway; Probert J.Textile Inst., 1930 , vol. 21, p. 245T,255T

19065-81-7

526-18-1

文献：Weizmann; Bergmann; Sulzbacher Journal of Organic Chemistry, 1948 , vol. 13, p. 796,799

上游产品 3
123-30-8 69-72-7 118-55-8
下游产品 1
20978-99-8

[1]. Liu X, et al. Inhibition of hepatitis B virus replication by targeting ribonucleotide reductase M2 protein. Biochem Pharmacol. 2016 Mar 1;103:118-28.

2-羟基-N-(4-羟基苯基)苯甲酰胺 ,osalmid ,≥98% (HPLC)

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

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1. 物质的识别

2. 合成/成分数据

3. 急救措施

4. 消防措施

5. 泄漏应急处理

6. 处理和储存

7. 接触控制和个人防护

8. 稳定性和反应活性

9. 毒性资料

10. 生态资料

11. 废弃处置

12. 运输信息

13. 法规信息

14. 其他信息

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