2-羟基-N-(4-羟基苯基)苯甲酰胺 ,osalmid ,≥98% (HPLC)

产品编号:SIGMA-SML2309| CAS NO:526-18-1| 分子式:C13H11NO3| 分子量:229.2313

Osalmid是核糖核苷酸还原酶小亚基M2(RRM2)的靶向化合物; 抑制核糖核苷酸还原酶活性的IC50值为8.23 μM。

本网站销售的所有产品仅用于工业应用或者科学研究等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或者治疗,非药用,非食用,

货号 包装 价格 库存与货期 购买量 操作
SIGMA-SML2309
957.00 杭州 北京(现货)

增值税发票√顺丰快递√订货电话:18601927057

产品名称 2-羟基-N-(4-羟基苯基)苯甲酰胺
英文名称osalmid
CAS编号526-18-1
产品描述Osalmid是核糖核苷酸还原酶小亚基M2(RRM2)的靶向化合物; 抑制核糖核苷酸还原酶活性的IC50值为8.23 μM。
产品熔点179ºC
产品沸点350.8±27.0 °C at 760 mmHg
产品密度1.4±0.1 g/cm3
产品闪点165.9±23.7 °C
精确质量229.073898
PSA69.56000
LogP2.53
外观性状白色晶体
蒸气压0.0±0.8 mmHg at 25°C
折射率1.711
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 100 mg/mL (436.24 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.3624 mL 21.8122 mL 43.6243 mL
5 mM 0.8725 mL 4.3624 mL 8.7249 mL
10 mM 0.4362 mL 2.1812 mL 4.3624 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.91 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (10.91 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.91 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (10.91 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.91 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (10.91 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。
靶点

IC50: 8.23 μM (ribonucleotide reductase)

体外研究

Osalmid被鉴定为潜在的核糖核苷酸还原酶小亚基M2(RRM2)化合物。 Osalmid在抑制核糖核苷酸还原酶(RR)活性方面比羟基脲活性高10倍,并且以时间和剂量依赖性方式显着抑制HepG2.2.15细胞中的HBV DNA和cccDNA合成。用Osalmid处理8天后,HBV DNA抑制的EC50对于培养上清液为11.1μM,对于细胞为16.5μM。 Osalmid以浓度依赖性方式抑制RR活性,IC50为8.23μM。 Osalmid具有抗3TC抗性HBV毒株的强效活性,表明其可用于治疗耐药的HBV感染。

体内研究

Osalmid降低HBV转基因小鼠的RR活性和HBV复制,并显示出与3TC的协同效应,没有显着的毒性。口服剂量为400mg / kg / d的osalmid导致HBV DNA复制的时间依赖性抑制。治疗4周后,与小鼠血清和肝脏组织中的对照相比,osalmid抑制HBV DNA复制约40-45%。

细胞实验

在200μg/ mL G418存在下培养HepG2.2.15细胞。使用细胞计数试剂盒-8在96孔板中用Osalmid处理指定时间来测定细胞活力。对于长期测定,每两天用含有Osalmid的新鲜培养基替换培养上清液。对照孔含有等量的DMSO。 CC50计算为与对照相比将细胞活力降低至50%的化合物浓度。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.3624 mL 21.8122 mL 43.6243 mL
5 mM 0.8725 mL 4.3624 mL 8.7249 mL
10 mM 0.4362 mL 2.1812 mL 4.3624 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

相关文档

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

相关产品


危害码 (欧洲) Xn
风险声明 (欧洲) R22
安全声明 (欧洲) 26-36/37
海关编码 2924299090
1. 物质的识别
产品名: Osalmid
CAS号: 526-18-1
制造商/供应商: 西域试剂
网站:www.hzbp.cn   邮件:13911702513@139.com
2. 合成/成分数据
产品名: Osalmid
分子式: C13H11NO3
分子量: 229.23
3. 急救措施
吸入后: 如果吸入,移至空气新鲜处,如果呼吸困难,给输氧,如呼吸停止,给予人工呼吸。
皮肤接触后: 用大量的水冲洗,移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后: 检查并取下隐形眼镜,并用大量的水冲洗;呼叫医生。
吞食后: 如果吞食,用大量纯净水漱口;呼叫医生。
4. 消防措施
适当的灭火剂: 雾状水,二氧化碳,干粉或泡沫。
防护设备: 穿戴自给式呼吸器和防护服,以防止与皮肤和眼睛接触。
5. 泄漏应急处理
安全防范措施: 封锁泄漏区域;穿戴自给式呼吸器,防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施: 使用液体粘合原料(硅藻土,通用粘合剂)吸取精细粉末;
使用酒精擦洗表面和设备除去污渍;
根据第11条处理被污染的材料。
6. 处理和储存
安全处理说明: 避免吸入和接触皮肤,眼睛及衣物;材料可能略微具有刺激性。
储存: 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
7. 接触控制和个人防护
呼吸设备: NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护: 耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护: 化学安全护目镜。
8. 稳定性和反应活性
稳定性: 按照说明存储是稳定的;避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况: 避免光和热。
9. 毒性资料
急性毒性: 无可用资料。
主要刺激性影响: 无可用资料。
在皮肤上: 无可用资料。
对眼睛: 无可用资料;可能具有刺激性。
10. 生态资料
一般注意事项: 无可用资料。
11. 废弃处置
按照所在国家,省份,县市和地方的法规处置。
12. 运输信息
正确的运输名称:
非危险品运输: 这种物质被视为非危险品运输。
13. 法规信息
尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。
14. 其他信息
这种化学品仅供受过训练的,有经验的研究人员在穿戴适当装备和授权允许的情况下进行操作处理。以上信息基于我们目前的知识被认为是正确的,但只适用于作为有经验人员的指导。请咨询您自己的安全顾问,并遵守当地和国家的安全法规。在任何其他没有被警告的情况下,并不意味着绝对没有危险存在。西域生物技术不承担任何使用这种化学品所造成的损害和责任。2023 西域生物技术版权所有。





~48%

526-18-1结构式

526-18-1

文献:Kumar, Anil; Narasimhan, Balasubramanian; Kumar, Devinder Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2007 , vol. 15, # 12 p. 4113 - 4124

~%

526-18-1结构式

526-18-1

文献:Fargher; Galloway; Probert J.Textile Inst., 1930 , vol. 21, p. 245T,255T

~%

526-18-1结构式

526-18-1

文献:Weizmann; Bergmann; Sulzbacher Journal of Organic Chemistry, 1948 , vol. 13, p. 796,799
上游产品  3

下游产品  1

服务热线

13911702513
18601927057

微信客服