1-(((5-(4-硝基苯基)呋喃-2-基)亚甲基)氨基)咪唑烷-2,4-二酮 ,Dantrolene
产品编号：SIGMA-1163140| CAS NO：7261-97-4| 分子式：C14H10N4O5| 分子量：314.253
肌肉松弛剂Dantrolene（F368）以非竞争性方式抑制人红细胞谷胱甘肽还原酶。Ki和IC50值分别为111.6μM和52.3μM。丹特罗林是一种兰尼碱受体拮抗剂和钙信号稳定剂。Dantrolene可用于研究肌肉痉挛、恶性高热、亨廷顿病和其他抗精神病药物恶性综合征[5]。
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| 产品名称 | 1-(((5-(4-硝基苯基)呋喃-2-基)亚甲基)氨基)咪唑烷-2,4-二酮 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| 英文名称 | Dantrolene | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| CAS编号 | 7261-97-4 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 产品描述 | 肌肉松弛剂Dantrolene（F368）以非竞争性方式抑制人红细胞谷胱甘肽还原酶。Ki和IC50值分别为111.6μM和52.3μM。丹特罗林是一种兰尼碱受体拮抗剂和钙信号稳定剂。Dantrolene可用于研究肌肉痉挛、恶性高热、亨廷顿病和其他抗精神病药物恶性综合征[5]。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 产品沸点 | 175-177ºC | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 产品密度 | 1.57 g/cm3 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 精确质量 | 314.06500 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| PSA | 120.73000 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| LogP | 2.53040 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 折射率 | 1.715 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解性数据 | In Vitro:
DMSO : ≥ 20 mg/mL (63.64 mM) * "≥" means soluble, but saturation unknown. 配制储备液
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 In Vivo:
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| 体外研究 | 丹特罗林干扰肌浆网的钙释放，从而抑制兴奋-收缩耦合。丹特罗林直接作用于RYR1，降低钙调素（CaM）激活通道的程度，从而降低通道激活的Ca2+敏感性。丹特罗林抑制肌浆网异常释放Ca2+。Dantrolene通过抑制肌浆网释放钙来抑制肌纤维中的兴奋-收缩耦合。丹特罗林在平滑肌膜上也显示出钙通道阻滞剂效应，以及抗氧化和细胞保护特性。丹特罗林影响平滑肌细胞的膜钙通道，并抑制钙内流。Dantrolene是一种骨骼肌特异性肌肉松弛剂，对心肌有效。Dantrolene（0.3μM）结合RyR2的结构域601-620，并纠正衰竭心脏中RyR2内存在缺陷的结构域间相互作用。这反过来抑制了自发的钙漏/钙火花，并改善了衰竭心脏的心肌细胞功能。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 体内研究 | Dantrolene在亨廷顿病转基因小鼠模型中具有神经保护作用[5]。在2个月至11.5个月大的YAC128小鼠中，每周两次喂食丹特罗林（5 mg/kg），可显著改善梁式行走和步态行走试验的表现[5]。动物模型：YAC128转基因小鼠（FVBN/NJ背景菌株）和WT小鼠[5]剂量：5 mg/kg给药：从2个月大到11.5个月大每周口服两次，然后进行2个月（13.5个月大）的冲洗期。结果：导致梁式行走和步态行走试验的性能显著改善。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 动物实验 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。 |
相关文档
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下载MSDS质检证书(COA)
相关产品
| 危险品运输编码 | NONH for all modes of transport |
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| 产品名： | Dantrolene |
| CAS号： | 7261-97-4 |
| 制造商/供应商： | 西域试剂 网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com |
2. 合成/成分数据
| 产品名： | Dantrolene |
| 别名： | F 368 |
| 分子式： | C14H10N4O5 |
| 分子量： | 314.25 |
3. 急救措施
| 吸入后： | 如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。 |
| 皮肤接触后： | 用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。 |
| 眼睛接触后： | 检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。 |
| 吞食后： | 如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。 |
4. 消防措施
| 适当的灭火剂： | 雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。 |
| 防护设备： | 穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。 |
5. 泄漏应急处理
| 安全防范措施： | 封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。 |
| 清洁/收集措施： | 使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末； 使用酒精擦洗表面和设备除去污渍； 根据第11条处理被污染的材料。 |
6. 处理和储存
| 安全处理说明： | 避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。 |
| 储存： |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
7. 接触控制和个人防护
| 呼吸设备： | NIOSH / MSHA认可的呼吸器。 |
| 双手保护： | 耐化学腐蚀的橡胶手套。 |
| 眼睛防护： | 化学安全护目镜。 |
8. 稳定性和反应活性
| 稳定性： | 按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。 |
| 热分解/其他要避免的情况： | 避免光和热。 |
9. 毒性资料
| 急性毒性： | 无可用资料。 |
| 主要刺激性影响： | 无可用资料。 |
| 在皮肤上： | 无可用资料。 |
| 对眼睛： | 无可用资料；可能具有刺激性。 |
10. 生态资料
| 一般注意事项： | 无可用资料。 |
11. 废弃处置
| 按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。 |
12. 运输信息
| 正确的运输名称： | 无 |
| 非危险品运输： | 这种物质被视为非危险品运输。 |
13. 法规信息
| 尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。 |
14. 其他信息
| 这种化学品仅供受过训练的，有经验的研究人员在穿戴适当装备和授权允许的情况下进行操作处理。以上信息基于我们目前的知识被认为是正确的，但只适用于作为有经验人员的指导。请咨询您自己的安全顾问，并遵守当地和国家的安全法规。在任何其他没有被警告的情况下，并不意味着绝对没有危险存在。西域生物技术不承担任何使用这种化学品所造成的损害和责任。2023 西域生物技术版权所有。 |
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