1-(2,4-二氯苯基)-5-(4-碘苯基)-4-甲基-N-1-哌啶基-1H-吡唑-3-羧胺 |1-(2,4-DICHLOROPHENYL)-5-(4-IODOPHENYL)-4-METHYL-N-1-PIPERIDINYL-1 H-PYRAZOLE-3-CARBOXAMIDE |cas:183232-66-8|西域试剂

1-(2,4-二氯苯基)-5-(4-碘苯基)-4-甲基-N-1-哌啶基-1H-吡唑-3-羧胺 ,1-(2,4-DICHLOROPHENYL)-5-(4-IODOPHENYL)-4-METHYL-N-1-PIPERIDINYL-1 H-PYRAZOLE-3-CARBOXAMIDE ,>98% (HPLC)

产品编号：SIGMA-A6226| CAS NO：183232-66-8| 分子式：C22H21Cl2IN4O| 分子量：555.2388

AM251是选择性大麻素1 (CB1) 受体拮抗剂，IC50 为8 nM。AM251也是 GPR55 的激动剂，EC50为39 nM。

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产品名称

1-(2,4-二氯苯基)-5-(4-碘苯基)-4-甲基-N-1-哌啶基-1H-吡唑-3-羧胺

英文名称

1-(2,4-DICHLOROPHENYL)-5-(4-IODOPHENYL)-4-METHYL-N-1-PIPERIDINYL-1 H-PYRAZOLE-3-CARBOXAMIDE

CAS编号

183232-66-8

产品描述

AM251是选择性大麻素1 (CB1) 受体拮抗剂，IC50 为8 nM。AM251也是 GPR55 的激动剂，EC50为39 nM。

产品熔点

195-196℃

产品密度

1.7±0.1 g/cm3

精确质量

554.013672

PSA

50.16000

LogP

6.45

外观性状

一种结晶固体

折射率

1.703

溶解性

DMSO: >10 mg/mL, soluble

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 25 mg/mL (45.03 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.8010 mL	9.0051 mL	18.0102 mL
5 mM	0.3602 mL	1.8010 mL	3.6020 mL
10 mM	0.1801 mL	0.9005 mL	1.8010 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.50 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.50 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.50 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.50 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

IC50: 8 nM (CB1 receptor)

体外研究

AM251是CB1受体拮抗剂/反向激动剂。 AM251在HEK293细胞中产生激动剂反应，类似于在酵母表达系统中发现的。 AM-251在未受刺激和乙酰化的LDL刺激的Raw 264.7巨噬细胞，CB2 + / +和CB2 - / - 腹膜巨噬细胞中减少胆固醇酯的合成。

体内研究

CB1拮抗剂AM251（3mg / kg，ip）降低辣椒素诱发的夜间行为（F1,18 = 28.45，p <0.0001）。这种抑制作用是基因型依赖的（F1,18 = 14.83，p <0.01），基因型和AM251的作用之间的相互作用接近显着性（F1,18 = 4.704，p = 0.0587）。计划的比较显示，AM251减少了脂肪酸酰胺水解酶（FAAH）KO小鼠中的抗抑郁行为（p <0.01），但相对于它们各自的载体对照，未能改变WT小鼠中的抗抑郁行为（p> 0.2）。 AM251（3mg / kg，ip）减少FAAH KO（F1,9 = 21.43，p <0.01）但不是WT小鼠（p> 0.3）的热超敏反应的持续时间。 AM251在FAAH KO中以时间依赖性方式抑制辣椒素诱发的热超敏反应（F5,9 = 4.349，p <0.01），但在WT小鼠中没有（p> 0.3）。事后分析显示，与FAAH KO动物相比，接受载体（ip）的FAAH KO小鼠在辣椒素后30（p <0.05），60（p <0.05）和90（p <0.001）分钟时显示出增强的热超敏反应。收到AM251）。单向ANOVA显示，与对照相比，注射到大鼠中的AM251（AM-251）显着降低了张开臂中的进入百分比和在张开臂中花费的时间。 Tukey-Kramer测试分析显示，与开放臂中花费的时间相比，对照大鼠的剂量为1mg / kg（P <0.05）和5mg / kg（P <0.01）显着降低。此外，AM251显着降低了开放臂中1和5 mg / kg剂量的百分比（P <0.05）[5]。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.801 mL	9.0051 mL	18.0102 mL
5 mM	0.3602 mL	1.801 mL	3.602 mL
10 mM	0.1801 mL	0.9005 mL	1.801 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储存条件

Store at RT

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

符号	GHS07
信号词	Warning
危害声明	H315-H319-H335
警示性声明	P261-P305 + P351 + P338
个人防护装备	dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves
危害码 (欧洲)	Xi: Irritant;
风险声明 (欧洲)	R36/37/38
安全声明 (欧洲)	26-36
危险品运输编码	NONH for all modes of transport
WGK德国	3

1. 物质的识别

产品名：	AM251
CAS号：	183232-66-8
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	AM251
分子式：	C22H21Cl2IN4O
分子量：	555.24

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。