N,N,2-三甲基-5-硝基苯磺酰胺 |N,N,2-Trimethyl-5-nitrobenzenesulfonamide |cas:433695-36-4|西域试剂

N,N,2-三甲基-5-硝基苯磺酰胺 ,N,N,2-Trimethyl-5-nitrobenzenesulfonamide ,≥98% (HPLC)

产品编号：SIGMA-B0936| CAS NO：433695-36-4| 分子式：C9H12N2O4S| 分子量：244.27 g/mol

BRL-50481 是 PDE7 的新型选择性抑制剂，对 PDE7A，PDE7B，PDE4 和 PDE3 的 IC50 值分别为 0.15，12.1，62 和 490 μM。

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产品名称

N,N,2-三甲基-5-硝基苯磺酰胺

英文名称

N,N,2-Trimethyl-5-nitrobenzenesulfonamide

CAS编号

433695-36-4

产品描述

BRL-50481 是 PDE7 的新型选择性抑制剂，对 PDE7A，PDE7B，PDE4 和 PDE3 的 IC50 值分别为 0.15，12.1，62 和 490 μM。

产品熔点

73 °C

产品沸点

391.1ºC at 760 mmHg

产品密度

1.334g/cm3

产品闪点

190.4ºC

精确质量

244.05200

PSA

91.58000

LogP

2.75750

外观性状

固体;White to Light yellow powder to crystal

折射率

1.561

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 300 mg/mL (1228.15 mM; Need ultrasonic and warming)

H₂O : < 0.1 mg/mL (insoluble)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	4.0938 mL	20.4692 mL	40.9383 mL
5 mM	0.8188 mL	4.0938 mL	8.1877 mL
10 mM	0.4094 mL	2.0469 mL	4.0938 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

靶点

IC50: 0.15 μM (PDE7A), 12 μM (PDE7B), 62 μM (PDE4), 490 μM (PDE3)

体外研究

BRL-50481增加cAMP含量（300μM时IBMX响应的19.1±6.2％）但效果相当差。 BRL-50481（30μM）本身不能抑制增殖，但显着增强咯利普兰的作用。 BRL-50481（30μM）对IL-15诱导的增殖没有影响，但增强了咯利普兰的抑制作用。用BRL-50481预处理（30分钟）人单核细胞本身对所有测试浓度的TNFα输出具有可忽略的（~2-10％）抑制作用。 BRL-50481还增强PGE2对LPS诱导的TNFα释放的抑制作用。 BRL-50481本身对κB依赖性转录没有显着影响（在30μM时抑制率为5.6±1.9％）并且不能增强咯利普兰的作用（最大抑制，52.9±2.7％; pIC30值为5.33±0.12）。 BRL-50481以浓度依赖性方式抑制诱导PDE7A1的单核细胞中LPS诱导的TNFα释放（在12小时时间点30μM时抑制21.7±1.6％）。

细胞实验

如图所示，用BRL-50481处理96孔板中的MOLT-4细胞30分钟。然后通过免疫特异性ELISA测定cAMP含量。结果表示为受100μMIBMX影响的响应百分比。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	4.094 mL	20.47 mL	40.94 mL
5 mM	0.8188 mL	4.094 mL	8.188 mL
10 mM	0.4094 mL	2.047 mL	4.094 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储存条件

0-10°C;避免加热

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

个人防护装备	Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter
危险品运输编码	NONH for all modes of transport

1. 物质的识别

产品名：	BRL 50481
CAS号：	433695-36-4
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	BRL 50481
分子式：	C9H12N2O4S
分子量：	244.26

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Safavi M, et al. New methods for the discovery and synthesis of PDE7 inhibitors as new drugs for neurologicaland inflammatory disorders. Expert Opin Drug Discov. 2013 Jun;8(6):733-51.

[2]. Smith SJ, et al. Discovery of BRL 50481 [3-(N,N-dimethylsulfonamido)-4-methyl-nitrobenzene], a selective inhibitor of phosphodiesterase 7: in vitro studies in human monocytes, lung macrophages, and CD8+ T-lymphocytes. Mol Pharmacol. 2004 Dec;66(6):1679-89.