考布他汀A4 |COMBRETASTATIN A-4 |cas:117048-59-6|西域试剂

考布他汀A4 ,COMBRETASTATIN A-4 ,≥98% (HPLC)

产品编号：SIGMA-C7744| CAS NO：117048-59-6| 分子式：C18H20O5| 分子量：316.3484

Combretastatin A4 是一种 microtubule 抑制剂，能够与 β-tubulin 结合，Kd 值为 0.4 μM。

本网站销售的所有产品仅用于工业应用或者科学研究等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或者治疗,非药用,非食用，

货号	价格	库存与货期
SIGMA-C7744	￥4271.00	杭州北京（现货）
SIGMA-C7744	￥1123.00	杭州北京（现货）
SIGMA-C7744	￥2632.00	杭州北京（现货）

增值税发票√顺丰快递√订货电话：18601927057

产品名称

考布他汀A4

英文名称

COMBRETASTATIN A-4

CAS编号

117048-59-6

产品描述

Combretastatin A4 是一种 microtubule 抑制剂，能够与 β-tubulin 结合，Kd 值为 0.4 μM。

产品熔点

84.5-85.5ºC

产品沸点

490.3±45.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.2±0.1 g/cm3

产品闪点

250.3±28.7 °C

精确质量

316.131073

PSA

57.15000

LogP

3.57

外观性状

结晶粉末

蒸气压

0.0±1.3 mmHg at 25°C

折射率

1.607

溶解性

DMSO: >10mg/mL

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (316.11 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.1611 mL	15.8053 mL	31.6106 mL
5 mM	0.6322 mL	3.1611 mL	6.3221 mL
10 mM	0.3161 mL	1.5805 mL	3.1611 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 3 mg/mL (9.48 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 3 mg/mL (9.48 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 30.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 3 mg/mL (9.48 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 3 mg/mL (9.48 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 30.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

Kd: 0.4 μM (β-tubulin)

体外研究

Combretastatin A4磷酸盐（≥50μM）显着增加膜联蛋白-V结合细胞的百分比并显着降低前向散射。 Combretastatin A4磷酸盐不会明显增加溶血。百μMCombretastatin A4磷酸盐显着增加Fluo3荧光。通过去除细胞外Ca 2+，Combretastatin A4磷酸盐（100μM）对膜联蛋白-V结合的影响显着减弱，但未消除。 Combretastatin A4磷酸盐（≥50μM）显着降低GSH丰度和ATP水平，但不显着增加ROS或神经酰胺。聚合物囊泡共同包裹多柔比星 - combretastatin-A4磷酸盐（1:10）显示出对人鼻咽表皮癌（KB）细胞的强协同细胞毒作用。用Combretastatin A4磷酸盐预处理不影响3-D培养物中VM的量以及这些关键分子的表达。

体内研究

施用30分钟后DBP和MBP在用Combretastatin A4磷酸二钠120mg / 10mL / kg处理的大鼠中更高。表明Combretastatin A4磷酸盐和Combretastatin A4在用Combretastatin A4磷酸二钠120 mg / 10 mL / kg处理的大鼠中的毒代动力学参数，Combretastatin A4的Cmax，T1 / 2和AUC0-inf值为156±13μM ，5.87±1.69 h，和89.4±10.1 h·μM，分别为。在体内，W256肿瘤在Combretastatin A4磷酸盐处理后显示出显着的肿瘤内缺氧，伴随着VM形成的增加。 Combretastatin A4磷酸盐在2天内仅表现出肿瘤生长的延迟，但随后肿瘤迅速再生。在第8天，VM密度与肿瘤体积和肿瘤重量正相关.Combretastatin A4磷酸盐引起缺氧，其通过HIF-1α/ EphA2 / PI3K /基质金属蛋白酶（MMP）信号传导途径诱导W256肿瘤中的VM形成，导致随后的再生长。受损的肿瘤。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	3.1611 mL	15.8053 mL	31.6106 mL
5 mM	0.6322 mL	3.1611 mL	6.3221 mL
10 mM	0.3161 mL	1.5805 mL	3.1611 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储存条件

Desiccate at -20°C

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

符号	GHS05, GHS06
信号词	Danger
危害声明	H301 + H311 + H331-H318
警示性声明	P261-P280-P301 + P310-P305 + P351 + P338-P311
个人防护装备	Eyeshields;Faceshields;Gloves;type P2 (EN 143) respirator cartridges
危害码 (欧洲)	T: Toxic;
风险声明 (欧洲)	R23/24/25;R41
安全声明 (欧洲)	26-36/37-39-45
危险品运输编码	UN 2811
包装等级	Ⅲ

1. 物质的识别

产品名：	Combretastatin A4
CAS号：	117048-59-6
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Combretastatin A4
别名：	CRC 87-09, NSC 817373, CA-4
分子式：	C18H20O5
分子量：	316.35

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。