虎刺醛 ,3-hydroxy-1-methoxy-9,10-dioxo-9,10-dihydroanthracene-2-carbaldehyde ,≥95% (HPLC)

产品编号:SIGMA-251650| CAS NO:477-84-9| 分子式:C16H10O5| 分子量:282.2476

Damnacanthal 是从 Morinda citrifolia 的根中分离出来的蒽醌。Damnacanthal 是一种强效选择性的 p56lck 酪氨酸激酶活性的抑制剂。天然的 Damnacanthal 抑制 p56lck 的自磷酸化和外源底物的磷酸化,IC50 分别为 46 nM 和 220 nM。Damnacanthal 是一种具有抗癌活性的有效凋亡诱导剂。Damnacanthal 在小鼠中也具有镇痛,抗炎作用,并且对白色念珠菌具有抗真菌活性。

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SIGMA-251650
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英文名称3-hydroxy-1-methoxy-9,10-dioxo-9,10-dihydroanthracene-2-carbaldehyde
CAS编号477-84-9
产品描述Damnacanthal 是从 Morinda citrifolia 的根中分离出来的蒽醌。Damnacanthal 是一种强效选择性的 p56lck 酪氨酸激酶活性的抑制剂。天然的 Damnacanthal 抑制 p56lck 的自磷酸化和外源底物的磷酸化,IC50 分别为 46 nM 和 220 nM。Damnacanthal 是一种具有抗癌活性的有效凋亡诱导剂。Damnacanthal 在小鼠中也具有镇痛,抗炎作用,并且对白色念珠菌具有抗真菌活性。
产品沸点531.9±50.0 °C at 760 mmHg
产品密度1.5±0.1 g/cm3
产品闪点204.9±23.6 °C
精确质量282.052826
PSA80.67000
LogP3.74
蒸气压0.0±1.5 mmHg at 25°C
折射率1.692
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 5 mg/mL (17.71 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.5430 mL 17.7148 mL 35.4296 mL
5 mM 0.7086 mL 3.5430 mL 7.0859 mL
10 mM 0.3543 mL 1.7715 mL 3.5430 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 0.5% CMC-Na/saline water

    Solubility: 4 mg/mL (14.17 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 50% PEG300    50% saline

    Solubility: 4 mg/mL (14.17 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。
靶点

IC50: 46 nM (p56 lck autophosphorylation) and 220 nM (phosphorylation of exogenous substrates by p56 lck); Apoptosis; Candida albicans

体外研究

Damnacanthal对p56ck对丝氨酸/苏氨酸激酶、蛋白激酶A和蛋白激酶C的选择性大于100倍,对p56ck对四受体酪氨酸激酶的选择性大于40倍。Damnacanthal也显示了p60src和p59fyn同源酶p60src对p56lck的选择性(7-20倍),但具有高度的统计学意义。达姆纳坎塔尔(0.1-100μM;1-4天;HCT-116和SW480细胞)治疗导致细胞增殖显著降低,且呈浓度和时间依赖性。达那坎塔尔(1-50μM;72小时;HCT-116细胞)处理导致浓度为50μM时S/G1和G2/G1期细胞数量显著增加。达那坎塔尔(10μM;24小时;HCT-116细胞)处理显著提高caspase 3/7活性。达那坎塔尔诱导细胞凋亡。Damnacanthal(0.1-10μM;24小时;HCT-116细胞)诱导HCT-116细胞NAG-1表达。细胞周期蛋白D1的表达在10μM达纳坎塔尔时减少,而p21和p53不改变其表达。10μM Damnacanthal治疗仅在HCT-116细胞中见到PARP卵裂,其中NAG-1被诱导[2 ]。达那坎塔尔治疗2周后,HCT-116细胞的集落数明显减少,且呈浓度依赖性。达纳坎塔尔处理的细胞显示出对克隆形成能力的显著抑制。达那坎塔尔处理(1-50μM;48小时)的细胞以浓度依赖的方式显著抑制HCT-116细胞的迁移。细胞增殖实验细胞株:HCT-116和SW480细胞浓度:0.1μM、1μM、10μM、100μM培养时间:1、2和4天结果:细胞增殖明显降低,呈浓度和时间依赖性。细胞周期分析细胞系:HCT-116细胞浓度:1μM,10μM和50μM孵育时间:72小时。结果:50μM浓度下,S/G1期和G2/G1期细胞数量显著增加。凋亡分析细胞系:HCT-116细胞浓度:10μM孵育时间:24小时。结果:caspase 3/7活性显著增加。Western Blot分析细胞株:HCT-116细胞浓度:0.1μM,1μM,10μM孵育时间:24小时结果:NAG-1在HCT-116细胞中呈剂量和时间依赖性诱导。细胞周期蛋白D1在10μM时表达降低。

体内研究

达那坎塔尔(10-100 mg/kg;口服;10-300分钟;雄性ddY小鼠)在福尔马林试验中以剂量依赖的方式显示出显著的抗伤害作用。达那坎塔尔(100mg/kg)对组胺诱导的足肿胀有明显的抑制作用。动物模型:雄性Dy小鼠(5-6周)注射福尔马林或组胺[4 ]剂量:10 mg/kg、30 mg/kg和100 mg/kg给药:口服10分钟、30分钟、60分钟或300分钟:结果显著降低了人肺肿瘤的生长,无急性毒性。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.543 mL 17.7148 mL 35.4296 mL
5 mM 0.7086 mL 3.543 mL 7.0859 mL
10 mM 0.3543 mL 1.7715 mL 3.543 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

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1. 物质的识别
产品名: Damnacanthal
CAS号: 477-84-9
制造商/供应商: 西域试剂
网站:www.hzbp.cn   邮件:13911702513@139.com
2. 合成/成分数据
产品名: Damnacanthal
分子式: C16H10O5
分子量: 282.25
3. 急救措施
吸入后: 如果吸入,移至空气新鲜处,如果呼吸困难,给输氧,如呼吸停止,给予人工呼吸。
皮肤接触后: 用大量的水冲洗,移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后: 检查并取下隐形眼镜,并用大量的水冲洗;呼叫医生。
吞食后: 如果吞食,用大量纯净水漱口;呼叫医生。
4. 消防措施
适当的灭火剂: 雾状水,二氧化碳,干粉或泡沫。
防护设备: 穿戴自给式呼吸器和防护服,以防止与皮肤和眼睛接触。
5. 泄漏应急处理
安全防范措施: 封锁泄漏区域;穿戴自给式呼吸器,防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施: 使用液体粘合原料(硅藻土,通用粘合剂)吸取精细粉末;
使用酒精擦洗表面和设备除去污渍;
根据第11条处理被污染的材料。
6. 处理和储存
安全处理说明: 避免吸入和接触皮肤,眼睛及衣物;材料可能略微具有刺激性。
储存: 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
7. 接触控制和个人防护
呼吸设备: NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护: 耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护: 化学安全护目镜。
8. 稳定性和反应活性
稳定性: 按照说明存储是稳定的;避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况: 避免光和热。
9. 毒性资料
急性毒性: 无可用资料。
主要刺激性影响: 无可用资料。
在皮肤上: 无可用资料。
对眼睛: 无可用资料;可能具有刺激性。
10. 生态资料
一般注意事项: 无可用资料。
11. 废弃处置
按照所在国家,省份,县市和地方的法规处置。
12. 运输信息
正确的运输名称:
非危险品运输: 这种物质被视为非危险品运输。
13. 法规信息
尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。
14. 其他信息
这种化学品仅供受过训练的,有经验的研究人员在穿戴适当装备和授权允许的情况下进行操作处理。以上信息基于我们目前的知识被认为是正确的,但只适用于作为有经验人员的指导。请咨询您自己的安全顾问,并遵守当地和国家的安全法规。在任何其他没有被警告的情况下,并不意味着绝对没有危险存在。西域生物技术不承担任何使用这种化学品所造成的损害和责任。2023 西域生物技术版权所有。





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