(2S,3S)-3-(((S)-1-(异戊基胺基)-4-甲基-1-氧代戊烷-2-基)氨甲酰)环氧乙烷-2-羧酸乙酯 |(2S,3S)-trans-epoxysuccinyl-L-*leucylamido-3-meth |cas:88321-09-9|西域试剂

(2S,3S)-3-(((S)-1-(异戊基胺基)-4-甲基-1-氧代戊烷-2-基)氨甲酰)环氧乙烷-2-羧酸乙酯 ,(2S,3S)-trans-epoxysuccinyl-L-*leucylamido-3-meth ,≥98% (TLC)

产品编号：SIGMA-E8640| CAS NO：88321-09-9| 分子式：C17H30N2O5| 分子量：342.4305

Aloxistatin (E64d) 是可渗透细胞,不可逆的广谱半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease) 抑制剂。

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产品名称

(2S,3S)-3-(((S)-1-(异戊基胺基)-4-甲基-1-氧代戊烷-2-基)氨甲酰)环氧乙烷-2-羧酸乙酯

英文名称

(2S,3S)-trans-epoxysuccinyl-L-*leucylamido-3-meth

CAS编号

88321-09-9

产品描述

Aloxistatin (E64d) 是可渗透细胞,不可逆的广谱半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease) 抑制剂。

产品熔点

126.2°C

产品沸点

470.5±55.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.2±0.1 g/cm3

产品闪点

238.4±31.5 °C

精确质量

342.215485

PSA

97.03000

LogP

3.64

外观性状

固体;White to Almost white powder to crystal

蒸气压

0.0±2.6 mmHg at 25°C

折射率

1.530

溶解性

Soluble in DMSO, DMF or ethanol

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 250 mg/mL (730.08 mM; Need ultrasonic)

Ethanol : ≥ 33.33 mg/mL (97.33 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.9203 mL	14.6015 mL	29.2030 mL
5 mM	0.5841 mL	2.9203 mL	5.8406 mL
10 mM	0.2920 mL	1.4602 mL	2.9203 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% EtOH 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.30 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.30 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% EtOH 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.30 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.30 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% EtOH 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.30 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.30 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
4.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: 2.08 mg/mL (6.07 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.08 mg/mL (6.07 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
5.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.07 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.07 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

Cysteine protease

体外研究

半胱氨酸蛋白酶抑制剂Aloxistatin（E64d）抑制蛋白酶抗性朊蛋白（PrP-res）在ScNB细胞中的积累，IC50为0.5±0.11μM。对于细胞表面PrP-sen检测，PrP-sen从用磷脂酰肌醇特异性磷脂酶C（PIPLC）处理的培养基中免疫沉淀，以从细胞表面释放脉冲-35S标记的PrP-sen。在所有对照细胞的标记培养基中，氧化抑制素分别维持在15μM。当与NK-92或YT 5细胞预孵育时，Aloxistatin（E64d）（特异性阻断半胱氨酸蛋白酶，但不阻断丝氨酸蛋白酶，如颗粒酶）能够完全阻断CatL底物Z-Phe-Arg-氨基甲基香豆素的更新[ 2]。 Aloxistatin（E64d）是一种广谱细胞渗透性半胱氨酸蛋白酶抑制剂。

体内研究

向豚鼠口服施用氧氟沙星（E64d）可导致脑，脑脊液和血浆Aβ（40）和Aβ（42）的剂量依赖性减少。 Aloxistatin还可引起脑CTFβ的双相剂量依赖性降低。 Aloxistatin引起脑sAβPPα的剂量依赖性增加。对于Aloxistatin剂量为5mg / kg /天或更高剂量，平均sAβPPα水平显着高于无剂量组，其中最高的Aloxistatin剂量导致sAβPPα的最大增加比对照组高约54％。与Aβ效应类似，口服Aloxistatin给药可产生脑组织蛋白酶B活性的双相剂量依赖性降低。最小有效剂量为约1mg / kg /天，最高的Aloxistatin剂量导致脑组织蛋白酶B活性的最大降低比对照组低约91％。因此，Aloxistatin以与抑制组织蛋白酶Bβ-分泌酶活性的化合物一致的方式降低豚鼠脑组织蛋白酶B的活性。 Aloxistatin（E64d）抑制大鼠AT1AR和ACE基因表达的增加。奥美沙坦或Aloxistatin的施用减少了HF大鼠心肌内冠状动脉的超氧化物产生的增加[5]。

细胞实验

按照上述极性标记物的方案，通过染色增殖标记物Ki67或凋亡标记物切割的半胱天冬酶3来评估细胞增殖和凋亡。将MCF10变体在3D rBM覆盖培养物中生长4天，并用0.1％DMSO，5μMCO74MeMe或5μM盐酸曲霉毒素处理。通过用Zeiss Axiophot落射荧光显微镜在两个单独的盖玻片上计数总共100个结构来确定Ki67或切割的半胱天冬酶3阳性结构的百分比。如果结构含有至少一个Ki67细胞染色，则认为结构为Ki67阳性。如果结构含有至少一个对切割的半胱天冬酶3呈阳性的细胞并且阳性细胞不定位于发育中腔的中心，则认为结构为半胱天冬酶3阳性。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.9203 mL	14.6015 mL	29.203 mL
5 mM	0.5841 mL	2.9203 mL	5.8406 mL
10 mM	0.292 mL	1.4602 mL	2.9203 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

稳定性

按规定使用和贮存的不会分解

储存条件

-20°C冷藏、密闭、干燥处

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

个人防护装备	dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves
危害码 (欧洲)	Xi: Irritant;
风险声明 (欧洲)	R36/37/38
安全声明 (欧洲)	S26;S36
危险品运输编码	3077
WGK德国	2
RTECS号	RR0404300

1. 物质的识别

产品名：	Aloxistatin
CAS号：	88321-09-9
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Aloxistatin
别名：	E64d
分子式：	C17H30N2O5
分子量：	342.43

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Doh-Ura K, et al. Lysosomotropic agents and cysteine protease inhibitors inhibit scrapie-associated prion protein accumulation. J Virol. 2000 May;74(10):4894-7.

[2]. Konjar S, et al. Human and mouse perforin are processed in part through cleavage by the lysosomal cysteine proteinase cathepsin L. Immunology. 2010 Oct;131(2):257-67.

[3]. Mullins SR, et al. Three-dimensional cultures modeling premalignant progression of human breast epithelial cells: role of cysteine cathepsins. Biol Chem. 2012 Dec;393(12):1405-16.

[4]. Hook G, et al. The cysteine protease inhibitor, E64d, reduces brain amyloid-β and improves memory deficits in Alzheimer's disease animal models by inhibiting cathepsin B, but not BACE1, β-secretase activity. J Alzheimers Dis. 2011;26(2):387-408.

[5]. Cheng XW, et al. Superoxide-dependent cathepsin activation is associated with hypertensive myocardial remodeling and represents a target for angiotensin II type 1 receptor blocker treatment. Am J Pathol. 2008 Aug;173(2):358-69.