依法韦仑 |EFAVIRENZ |cas:154598-52-4|西域试剂

依法韦仑 ,EFAVIRENZ ,≥98% (HPLC)

产品编号：SIGMA-SML0536| CAS NO：154598-52-4| 分子式：C14H9ClF3NO2| 分子量：315.675

Efavirenz 是一种有效的野生型 HIV-1 RT 抑制剂，Ki 为 2.93 nM，抑制 HIV-1 复制，IC95 为 1.5 nM。

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产品名称

依法韦仑

英文名称

EFAVIRENZ

CAS编号

154598-52-4

产品描述

Efavirenz 是一种有效的野生型 HIV-1 RT 抑制剂，Ki 为 2.93 nM，抑制 HIV-1 复制，IC95 为 1.5 nM。

产品熔点

139-141ºC

产品沸点

422.7±55.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.5±0.1 g/cm3

产品闪点

209.4±31.5 °C

精确质量

315.027405

PSA

38.33000

LogP

3.72

外观性状

白色至略粉红色结晶粉末

蒸气压

0.0±1.1 mmHg at 25°C

折射率

1.582

溶解性

水溶性：不溶；易溶于：甲醇,乙醇

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 38 mg/mL (120.38 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.1678 mL	15.8388 mL	31.6776 mL
5 mM	0.6336 mL	3.1678 mL	6.3355 mL
10 mM	0.3168 mL	1.5839 mL	3.1678 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.59 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.59 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.59 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.59 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.59 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.59 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

Ki: 2.93 nM (HIV-1 RT)

体外研究

Efavirenz（L-743726）被发现能够抑制95％抑制浓度≤1.5μM的一组非核苷类逆转录酶（RT）抑制剂（NNRTIs）抗性突变病毒，每种病毒均表达一个RT氨基酸酸取代。还测试了依法韦仑对多种聚合酶的活性，发现其无活性（IC50>300μM）。依法韦仑有效抑制几种野生型T淋巴细胞系适应变异体。在初级淋巴细胞和单核细胞样细胞培养物中观察到病毒的野生型初级分离株具有相同的活性（IC95,1.5至3.0nM）。依法韦仑还有效抑制表达RT氨基酸取代的HIV-1变体，其赋予对其他NNRTI的易感性丧失。为了比较。 Efavirenz是一种非核苷类似物逆转录酶抑制剂（NNRTI），IC50为60 nM 。 Efavirenz使用RNA PPT引发的底物抑制合成，IC50为17 nM 。

体内研究

静脉内给药后，Efavirenz（L-743726）从大鼠中快速清除，但从猴子中清除得相当慢。两个物种的大量分布（体液水量的2至4倍）表明广泛的组织结合。大鼠的口服生物利用度为16％。在猴子中，施用1mg / kg静脉内剂量后依法韦仑的半衰期超过2.5小时。依法韦仑口服吸收良好。给予口服剂量的猴子作为0.5％甲基纤维素水溶液中的细悬浮液，在血浆中产生一致的高水平。 2.0mg / kg剂量在约3.0小时产生0.5μM的峰值水平。绝对生物利用度估计为42％。 10mg / kg剂量在血浆中产生3.22μM的峰值水平。给予单个黑猩猩的10mg / kg口服剂量分别在给药后2,8和24小时给予血浆中4.12,2.95和2.69μM的浓度。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	3.1679 mL	15.8393 mL	31.6787 mL
5 mM	0.6336 mL	3.1679 mL	6.3357 mL
10 mM	0.3168 mL	1.5839 mL	3.1679 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储存条件

<0°C;避免加热

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

符号	GHS09
信号词	Warning
危害声明	H410
警示性声明	P273
危害码 (欧洲)	N
风险声明 (欧洲)	50
安全声明 (欧洲)	61
危险品运输编码	UN3082 - class 9 - PG 3 - DOT NA1993 - Environmentally hazardous substances, liquid, n.o.s. HI: all (not BR)
RTECS号	DM3440000
海关编码	2942000000

1. 物质的识别

产品名：	Efavirenz
CAS号：	154598-52-4
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Efavirenz
别名：	Sustiva, Stocrin, DMP-266
分子式：	C14H9ClF3NO2
分子量：	315.67

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。